1. Thành phần

Dược chất: Carvedilol 6,25 mg.

Tá dược: (Lactose monohydrat, Celulose vi tinh thể 101, Crospovidon CL, Povidon K30, Natri lauryl sulfat, Colloidal silicon dioxide, Magnesi stearat, Opadry AMB yellow) vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

Carvedilol được chỉ định:

• Điều trị tăng huyết áp. Có thể dùng carvedilol một mình hoặc kết hợp với thuốc khác, đặc biệt với thuốc lợi tiểu loại thiazid.
• Điều trị suy tim sung huyết nhẹ hoặc vừa do thiếu máu cục bộ hoặc bệnh cơ tim, kết hợp với digitalis, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển để giảm tiến triển của bệnh (đã được chứng minh bằng tỷ lệ tử vong, thời gian điều trị tim mạch tại bệnh viện, hoặc cần thiết phải điều chỉnh thuốc điều trị suy tim khác).

3. Cách dùng - Liều dùng

Cách dùng

• Thuốc dùng đường uống. Để giảm tiềm năng nguy cơ giảm huyết áp thế đứng, carvedilol được khuyến cáo uống cùng với thức ăn.
• Ngoài ra, nhà sản xuất gợi ý có thể giảm biểu hiện giãn mạch ở người bệnh dùng đồng thời thuốc ức chế men chuyển bằng cách dùng carvedilol 2 giờ trước khi dùng thuốc ức chế men chuyển.

Liều dùng

- Tăng huyết áp:

• Liều đầu tiên 12,5 mg (2 viên SaVi Carvedilol 6,25), ngày uống 1 lần; tăng lên 25 mg sau 2 ngày, uống ngày 1 lần.
• Một cách khác, liều đầu tiên 6,25 mg ngày uống 2 lần, sau 1 đến 2 tuần tăng lên tới 12,5 mg, ngày uống 2 lần. Nếu cần, liều có thể tăng thêm, cách nhau ít nhất 2 tuần, cho tới tối đa 50 mg, ngày uống 1 lần, hoặc chia làm nhiều liều.
• Đối với người cao tuổi, 12,5 mg ngày uống 1 lần có thể có hiệu quả.

- Đau thắt ngực:

Liều đầu tiên 12,5 mg, ngày uống 2 lần; sau 2 ngày tăng tới 25 mg, ngày 2 lần.

- Suy tim:

• Uống liều 6,25 mg uống ngày 1 lần trong 2 tuần. Sau đó, liều có thể tăng, nếu dung nạp được tới 6,25 mg, ngày uống 2 lần. Liều có thể tăng nếu chịu được thuốc, cách nhau ít nhất 2 tuần tới liều tối đa được khuyến cáo 25 mg, ngày uống 2 lần, đối với người bệnh cân nặng dưới 85 kg; Hoặc 50 mg, ngày uống 2 lần, đối với người cân nặng trên 85 kg.
• Trước khi bắt đầu liệu pháp carvedilol cho suy tim sung huyết, người bệnh đang dùng glycosid trợ tim, thuốc lợi tiểu, và/hoặc thuốc ức chế men chuyển, phải được ổn định với liều các thuốc đó. Nguy cơ suy tim mất bù và/hoặc giảm huyết áp nặng cao nhất trong 30 ngày đầu điều trị.

- Bệnh cơ tim vô căn: 6,25 – 25,0 mg, ngày uống 2 lần. 

- Điều chỉnh liều ở người suy thận: Không cần thiết.

- Điều chỉnh liều ở người suy gan: Chống chỉ định.

- Quá liều

Những triệu chứng ngộ độc carvedilol gồm rối loạn về tim, nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, co thắt phế quản, hạ glucose huyết và tăng kali huyết. Triệu chứng về tim thường gặp nhất gồm hạ huyết áp, chậm nhịp tim. Blốc nhĩ - thất, rối loạn dẫn truyền trong thất và choáng do tim có thể xảy ra khi quá liều nghiêm trọng, đặc biệt với những thuốc ức chế màng (ví dụ: Propranolol). Tác động tới thần kinh trung ương gồm co giật, hôn mê và ngừng hô hấp thường gặp với propranolol và với thuốc tan trong mỡ và ức chế màng khác.

Trị liệu gồm điều trị triệu chứng cơn động kinh, giảm huyết áp, tăng kali huyết và giảm glucose huyết. Nhịp tim chậm và giảm huyết áp kháng với atropin, isoproterenol, hoặc với máy tạo nhịp có thể dùng glucagon. QRS giãn rộng do ngộ độc thuốc ức chế màng có thể dùng natri bicarbonat ưu trương. Cho than hoạt nhiều liều, thẩm tách máu có thể chỉ giúp loại bỏ những thuốc phong bế beta có thể tích phân bố nhỏ, có nửa đời dài, hoặc độ thanh thải nội tại thấp (acebutolol, atenolol, nadolol, sotalol).

4. Chống chỉ định

• Suy tim sung huyết không bù (NYHA độ III - IV).
• Hen phế quản hoặc bệnh co thắt phế quản (có thể dẫn đến cơn hen).
• Sốc do tim, nhịp tim chậm nặng hoặc blốc nhĩ - thất độ II hoặc độ III.
• Bệnh gan có triệu chứng, suy giảm chức năng gan.
• Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai, nhất là trong ba tháng cuối của thời kỳ mang thai hoặc gần lúc sinh.

5. Tác dụng phụ

Phần lớn tác dụng không mong muốn có tính chất tạm thời và hết sau một thời gian. Đa số tác dụng này xảy ra khi bắt đầu điều trị. Tác dụng không mong muốn liên quan chủ yếu với cơ chế tác dụng dược lý và với liều. Thường gặp nhất là chóng mặt (khoảng 10%) và nhức đầu (khoảng 5%).

Thường gặp: ADR > 1/100

• Toàn thân: Nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở. 
• Tuần hoàn: Chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.
• Tiêu hóa: Buồn nôn.

Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100

• Tuần hoàn: Nhịp tim chậm.
• Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng.

Hiếm gặp: ADR < 1/1000

• Máu: Tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu.
• Tuần hoàn: Kém điều hòa tuần hoàn ngoại biên, ngất. 
• Thần kinh trung ương: Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.
• Tiêu hóa: Nôn, táo bón.
• Da: Mày đay, ngứa, vảy nến. 
• Gan: Tăng transaminase gan. 
• Mắt: Giảm tiết nước mắt, kích ứng. 
• Hô hấp: Ngạt mũi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Có thể giảm thiểu nguy cơ chậm nhịp tim và tác dụng không mong muốn khác bằng cách bắt đầu điều trị với liều thấp, rồi tăng dần liều, theo dõi cẩn thận số đo huyết áp tâm trương và tần số tim, và uống carvedilol cùng thức ăn.
• Cần giảm liều nếu tần số mạch giảm xuống dưới 55 tiếng đập mỗi phút. Tránh ngừng thuốc đột ngột.
• Người bệnh phải tránh đứng lên đột ngột hoặc đứng yên trong thời gian dài; cần nằm nghỉ nếu thấy chóng mặt hoặc lả đi, và hỏi ý kiến thầy thuốc về giảm liều.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Carvedilol là một hỗn hợp racemic có tác dụng chẹn không chọn lọc thụ thể beta - adrenergic nhưng có tác dụng chẹn chọn lọc alpha₁-adrenergic.

Carvedilol có hai cơ chế tác dụng chính chống tăng huyết áp. Một cơ chế tác dụng là làm giãn mạch, chủ yếu do chẹn chọn lọc thụ thể alpha₁, do đó làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Carvedilol còn có tác dụng chẹn không chọn lọc thụ thể beta. Tác dụng giãn mạch và chẹn thụ thể beta xảy ra trong cùng mức độ liều lượng. Còn thấy tác dụng chẹn kênh calci nhẹ. Carvedilol không có tác dụng chủ vận beta, mà chỉ có tác dụng yếu ổn định màng. Nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh kết hợp chẹn thụ thể alpha₁ và beta làm tần số tim hơi giảm hoặc không thay đổi khi nghỉ ngơi, duy trì phân số thể tích phụt và lưu lượng máu ở thận và ngoại biên.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Khả dụng sinh học của carvedilol trung bình 20 - 25% vì hấp thụ không hoàn toàn và vì chuyển hóa mạnh ban đầu.

Sau khi uống một liều khoảng 1 - 3 giờ, nồng độ trong huyết tương đạt tối đa. Nồng độ trong huyết tương tăng tuyến tính với liều, trong phạm vi liều khuyên dùng. Thể tích phân bố khoảng 2 lít/kg. Độ thanh thải huyết tương bình thường khoảng 590 ml/phút.

Ba chất chuyển hóa đều có hoạt tính chẹn thụ thể beta, nhưng tác dụng giãn mạch yếu. Tuy nhiên nồng độ các chất chuyển hóa này thấp, và do đó không góp phần vào tác dụng của thuốc.

Nửa đời thải trừ của carvedilol là 6 - 7 giờ sau khi uống. Một tỷ lệ nhỏ khoảng 15% liều uống được bài tiết qua thận.

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30 độ C. Tránh ánh sáng.

Để xa tầm tay trẻ em.

- Quy cách đóng gói

Hộp 03 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

SaVipharm.