1. Thành phần

Mỗi viên nén không bao chứa

• Thành phần hoạt chất: Nebivolol hydrochloride, tương đương 5 mg nebivolol.
• Thành phần tá dược: Lactose monohydrate, microcrystalline cellulose PH 101, croscarmellose sodium, povidone K-30, polysorbate 80, sodium lauryl sulphate, colloidal anhydrous silica, magnesium stearate.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Để điều trị các trường hợp tăng huyết áp vô căn từ nhẹ đến vừa.
• Để điều trị suy tim mạn tính ổn định như một thuốc hỗ trợ cho phương pháp điều trị tiêu chuẩn ở bệnh nhân từ 70 tuổi trở lên.

3. Cách dùng - Liều dùng

Cách dùng:

Dùng một viên nén 2,5/5 mg mỗi ngày, tốt nhất là uống vào cùng một thời điểm trong ngày, cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng:

Liều dùng điều trị tăng huyết áp

• Bệnh nhân suy thận: Liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5mg mỗi ngày. Liều dùng hàng ngày có thể được tăng lên tới 5mg nếu cần thiết.
• Bệnh nhân suy gan: Thuốc nebivolol chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan, do đó không khuyến cáo dùng thuốc ở nhóm bệnh nhân này.
• Người cao tuổi: Liều khởi đầu khuyến cáo ở bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên là 2,5mg dùng hàng ngày. Có thể tăng liều dùng hàng ngày lên 5mg nếu cần thiết. Do kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân trên 75 tuổi còn hạn chế, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ tình trạng của nhóm bệnh nhân này khi điều trị với thuốc.

Liều dùng điều trị suy tim mạn tính (CHF)

• Để điều trị suy tim mạn tính ổn định, phải tăng liều từ từ cho đến khi đạt được liều tối ưu đối với từng bệnh nhân. Điều chỉnh liều tăng dần nên được tiến hành theo từng bước sau, với khoảng cách giữa các lần tăng liều là 1-2 tuần tùy theo khả năng dung nạp của bệnh nhân: 1,25mg nebivolol, tăng đến 2,5mg nebivolol dùng mỗi ngày một lần, sau đó là 5mg dùng mỗi ngày một lần và sau đó là 10mg mỗi ngày một lần. Liều tối đa khuyến cáo là 10mg nebivolol mỗi ngày một lần.

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận mức độ từ nhẹ đến vừa do việc tăng đến liều tối đa được điều chỉnh theo từng bệnh nhân. Chưa có kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân suy thận nặng (mức creatinin huyết thanh ≥ 250 μmol/L). Do đó không khuyến cáo sử dụng nebivolol ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan

Dữ liệu đối với bệnh nhân suy gan còn hạn chế. Do đó, chống chỉ định sử dụng nebivolol ở những bệnh nhân này.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều vì liều tối đa dung nạp được đã được điều chỉnh cho từng bệnh nhân.

Trẻ em

Không có dữ liệu về liều dùng đối với bệnh nhi. Khuyến cáo không dùng thuốc cho trẻ em.

- Quá liều

• Triệu chứng: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp tính.
• Điều trị quá liều: Cần đánh giá nồng độ glucose-máu và điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ.

4. Chống chỉ định

- Quá mẫn cảm với nebivolol.

- Suy gan hoặc hư hại chức năng gan.

- Khi mang thai và thời kỳ cho con bú.

- Trẻ em, vì chưa chứng minh được độ an toàn và hiệu lực.

- Choáng nguồn gốc tim.

- Suy tim cấp tính.

- Sốc tim hoặc suy tim mất bù cần sử dụng thuốc tăng co bóp cơ tim trực tiếp.

- Bệnh tim không kiểm soát được.

- Nhiễm acid chuyển hóa.

- Hội chứng xoang tim bao gồm nhịp tim chậm (tần số tim <50 nhịp / phút); blốc xoang nhĩ.

- U tế bào ưa crôm chưa điều trị.

- Hen phế quản.

- Blốc tim độ 2 và độ 3.

- Tụt huyết áp (huyết áp tâm thu nhỏ hơn 90 mmHg).

- Rối loạn tuần hoàn ngoại biên nghiêm trọng.

- Điều trị bằng verapamil.

5. Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất (tỷ lệ gặp phải từ 1 - 10%) là đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi & dị cảm. Các tác dụng không mong muốn khác được ghi nhận ở 1% bệnh nhân là cảm lạnh, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, khó thở và phù nề. Các tác dụng không mong muốn điển hình khi sử dụng chất đối kháng beta-adrenergic được ghi nhận ở ít hơn 1% bệnh nhân là nhịp tim chậm, dẫn truyền AV chậm, chặn AV, hạ huyết áp, suy tim, tăng đau cách hồi ở chân, giảm thị lực, trầm cảm, gặp ác mộng, khó tiêu, đầy hơi, nôn, co thắt phế quản và phát ban.

Suy tim sung huyết hoặc blốc tim có thể dễ dàng xảy ra ở những bệnh nhân đang có các rối loạn tim tiềm ẩn. Tình trạng căng thẳng, buồn ngủ, viêm mũi, đau cơ, đau khớp, tăng tiết mồ hôi, giảm xúc giác, viêm phế quản, chấn thương, đau lưng, đau ngực, viêm họng, mất ngủ, nhiễm virus, triệu chứng giống như bị cúm, chứng chóng mặt, lo lắng, viêm phổi, viêm màng phổi, dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, loạn tâm thần, bệnh về cơ, phát ban da, ngứa và rụng tóc có thể phục hồi đã được ghi nhận. Các triệu chứng ở mắt bao gồm giảm tiết nước mắt, giảm thị lực và đau nhức mắt.

Các phản ứng huyết học bao gồm ban xuất huyết không do giảm tiểu cầu, giảm tiểu cầu, và tình trạng mất bạch cầu hạt ít gặp hơn. Tình trạng tăng bạch cầu ái toan trong máu thoáng qua cũng có thể xảy ra. Các tác dụng không mong muốn khác bao gồm triệu chứng giống bị bệnh lupus, bất lực ở nam giới, hạ đường huyết, viêm phúc mạc xơ hóa và xơ hóa sau phúc mạc.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Loại thuốc: Điều trị tăng huyết áp vô căn, mức độ nhẹ và vừa phải. 

Mã ATC: C07AB12.

Nebivolol là một hỗn hợp racemic của hai đồng phân đối quang, SRRR- nebivolol (hoặc d-nebivolol) và RSSS-nebivolol (hoặc l-nebivolol).

Thuốc kết hợp hai hoạt tính dược lý:

Nebivolol là chất đối kháng thụ thể β1 có chọn lọc và cạnh tranh. Tác dụng này gây ra bởi đồng phân quang học d.

Nebivolol có đặc tính gây giãn mạch nhẹ do tương tác qua con đường L-arginin/nitric oxit.

Nebivolol giúp làm giảm nhịp tim và hạ huyết áp khi nghỉ ngơi và khi vận động thể lực. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, nebivolol không gây ảnh hưởng đáng kể đến khả năng gắng sức tối đa và tính bền bỉ. Các thử nghiệm in-vitro và in-vivo ở động vật cho thấy nebivolol không có tác dụng giống giao cảm nội sinh và nebivolol ở các liều dược lý không có tác dụng làm ổn định màng tế bào. Ở liều điều trị, nebivolol không có tác dụng gây đối kháng hệ alpha-adrenergic.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Nebivolol có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2-6 giờ sau khi dùng. Chuyển hóa mạnh một phần để cho các chất chuyển hóa hydroxy. Sinh khả dụng của nebivolol trung bình là 12% ở người chuyển hóa mạnh (EM) và sinh khả dụng hầu như hoàn toàn ở người chuyển hóa yếu (IM), nhưng sinh khả dụng trung bình của từng dạng đối hình và của các chất chuyển hóa hydroxy là thật sự tương đương giữa EM và JPM và không có khác biệt về tác dụng dược lực.
• Nồng độ trong huyết tương trong trạng thái ổn định với nebivolol đã đạt được trong 24 giờ ở nhiều người EM. Các thời gian bán thải của các chất chuyển hóa hydroxyl của cả 2 dạng đối hình là 24 giờ ở người EM và kéo dài gấp đôi ở người PM. Nồng độ trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều lượng và dược động học của nebivolol không chịu ảnh hưởng bởi tuổi tác. Nebivolol gắn mạnh vào. protein-huyết tương: d-nebivolol gắn 98,1%, còn I-nebivolol gắn 97,4% vào albumin-huyết tương.
• Khoảng 52% liều dùng đào thải qua nước tiểu và khoảng 15% qua phần của người PM sau khi uống thuốc một tuần.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên nén NEVOL5: Viên nén không bao, hình tròn, màu trắng, hai mặt lồi.

- Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 độ C, ở nơi khô ráo.

- Quy cách đóng gói

Hộp đựng 10 vỉ, mỗi vỉ 10 viên.

- Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc đã hết hạn dùng ghi trên bao bì.

- Nhà sản xuất

Medley Pharma., Ltd.