1. Thành phần

Thành phần: Mỗi viên chứa 50,0mg kali losartan (Losartan potassium).

Tá dược: Cellactose, tinh bột biến tính, tinh bột ngô, cellulose vi tinh thể, silica colloidal anhydrous, magnesi stearat, hypromellose, talc, propylen glycol, titan dioxid E 171.

2. Chỉ định

Thuốc Lorista 50 được chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác (thí dụ thuốc lợi tiểu thiazid). Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế ACE.
• Losartan đang được thử nghiệm trong điều trị suy tim. Đây là lợi điểm lớn của các loại đối kháng thụ thể angiotensin, nên cũng có thể dùng điều trị suy tim giống như các chỉ định của thuốc ức chế ACE.

3. Cách dùng - Liều dùng 

- Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Có thể uống losartan khi đói hay no.

- Liều dùng

• Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp. Liều khởi đầu của losartan thường dùng cho người lớn là 50mg mỗi ngày; có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn (thí dụ 25mg mỗi ngày) cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, kể cả người đang dùng thuốc lợi tiểu, hoặc suy gan.
• Liều duy trì thông thường là 25 - 100mg, uống một lần hoặc chia làm 2 lần mỗi ngày. Không cần phải thay đổi liều cho người bệnh cao tuổi hoặc người suy thận, kể cả người đang thẩm phân máu.

Nói chung, nếu không kiểm soát được huyết áp với liều đã dùng, thì cách 1 - 2 tháng một lần phải điều chỉnh liều lượng thuốc.

Nếu dùng losartan đơn độc mà không kiểm soát được huyết áp, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp, như hydroclorothiazid. Có thể dùng losartan cùng với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Không được phối hợp losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali, do nguy cơ tăng kali huyết.

- Quá liều

Triệu chứng

Hạ huyết áp và nhịp tim nhanh hay chậm bất thường.

Xử trí

Ngừng điều trị và theo dõi người bệnh chặt chẽ.

Nếu có quá liều xảy ra, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Thẩm phân máu không thể loại bỏ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính ra khỏi vòng tuần hoàn.

4. Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tim mạch: Hạ huyết áp.
• Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng.
• Nội tiết - chuyển hóa: Tăng kali huyết.
• Tiêu hóa: Ỉa chảy, khó tiêu.
• Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
• Thần kinh cơ - xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
• Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).
• Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, block A - V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
• Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
• Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
• Nội tiết – chuyển hóa: Bệnh gút.
• Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
• Sinh dục - tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, tiểu nhiều, tiểu đêm.
• Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
• Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.
• Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
• Tai: Ù tai.
• Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
• Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
• Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.

5. Chống chỉ định

Thuốc Lorista 50 chống chỉ định trong các trường hợp mẫn cảm với kali losartan và các thành phần khác của thuốc.

7. Dược lý

- Dược lực học

Kali losartan chất đầu tiên của một loại thuốc mới dùng trong điều trị tăng huyết áp, là chất đối kháng tại thụ thể (type ATI) angiotensin II. Kali losartan cũng làm giảm nguy cơ tử vong do bệnh lý tim mạch, đột quỵ và nhồi máu cơ tim trên các người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái và bảo vệ thận cho người bệnh đái tháo đường type 2 có protein niệu.

- Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, losartan hấp thu tốt. Sinh khả dụng của losartan xấp xỉ 33%.

Phân bố

Cả losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 L và chất chuyển hoá có hoạt tính khoảng 12 L.

Chuyển hóa

Losartan chuyển hoá bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển hóa thành chất chuyển hoá có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II.

Thải trừ

Qua nước tiểu. Độ thanh thải của thuốc qua thận tương ứng với khoảng 75 ml/phút và với chất chuyển hoá khoảng 25 ml/phút.

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ phòng không quá 30°C.
• Tránh ẩm.

- Quy cách đóng gói.

Hộp 2 vỉ x 14 viên.

- Hạn sử dụng

60 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

KRKA, d. d., Novo mesto.