1. Thành phần

Mỗi viên nén Enalapril Stella 10mg chứa:

• Hoạt chất: Enalapril maleate 10mg
• Tá dược: Tinh bột ngô, lactose monohydrat, magnesi stearat, tinh bột tiền gelatin hóa, natri bicarbonat.

2. Công dụng (Chỉ định)

- Tăng huyết áp:

Enalapril được dùng để điều trị tăng huyết áp từ nhẹ đến nặng. Thuốc được dùng đơn trị hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

- Suy tim sung huyết:

Enalapril thường được dùng kết hợp với glycosid tim, thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic để điều trị suy tim sung huyết có triệu chứng.

Điều trị dự phòng ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng để làm chậm sự phát triển trở thành suy tim có triệu chứng và ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái để làm giảm tỉ lệ mắc bệnh thiếu máu cục bộ mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim.

3. Cách dùng - Liều dùng

Cách dùng

Enalapril STELLA 10 mg được dùng bằng đường uống.

Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp:

- Liều khởi đầu 5 mg enalapril maleate/ngày. Vì có thể xảy ra tụt huyết áp ở một số bệnh nhân khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế ACE, nên dùng liều đầu tiên vào lúc đi ngủ.

- Ở những bệnh nhân bị suy thận hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu: Liều khởi đầu 2,5 mg/ngày. Nên ngưng dùng thuốc lợi tiểu 2-3 ngày trước khi khởi đầu điều trị bằngenalapril và tiếp tục sau đó nếu cần thiết.

- Liều duy trì thường dùng 10 - 20 mg x 1 lần/ngày, tuy nhiên có thể tăng đến liều 40 mg/ngày trong trường hợp tăng huyết áp nặng. Có thể chia liều làm 2 lần nếu như liệu đơn không đủ để kiểm soát.

Điều trị suy tim:

- Bệnh nhân bị suy tim hoặc bị rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng: Liều khởi đầu dùng đường uống là 2,5 mg/ngày.

- Liều duy trì thông thường là 20 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần, tuy nhiên có thể tăng đến liều 40 mg/ngày chia làm 2 lần.

Rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng:

Bệnh nhân dùng 2,5 mg x 2 lần/ngày và tăng dần cho đến khi dung nạp tới liều duy trì hàng ngày 20 mg (chia làm nhiều lần).

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy tim và suy thận hoặc giảm natri huyết:

Ở bệnh nhân suy tim bị giảm natri huyết (natri huyết thanh < 130 mEq/L) hoặc creatinin huyết thanh > 1,6 mg/dL, nên khởi đầu liều 2,5 mg/ngày dưới sự giám sát y khoa chặt chẽ. Có thể tăng liều đến 2,5 mg x 2 lần/ngày, sau đó 5 mg x 2 lần/ngày và cao hơn nếu cần, thông thường việc điều chỉnh liều này có thể được tiến hành cách quãng 4 ngày hoặc dài hơn nếu không xảy ra tụt huyết áp quá mức hoặc suy giảm chức năng thận nghiêm trọng. Liều tối đa là 40 mg/ngày.

Trẻ em:

- Enalapril có thể được dùng điều trị tăng huyết áp ở trẻ em.

- Liều khởi đầu 80 mcg/kg x 1 lần/ngày, liều dùng tối đa 5 mg, điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Nói cách khác, trẻ em cân nặng từ 20 kg - dưới 50 kg dùng liều khởi đầu 2,5 mg x 1 lần/ngày, tăng tới liều tối đa 20 mg/ngày; trẻ em cân nặng 50 kg trở lên dùng liều khởi đầu 5 mg x 1 lần/ngày, tăng tới liều tối đa 40 mg/ngày.

- Liều 100 - 500 mcg/kg/ngày được dùng cho trẻ em bị suy tim nặng.

- Quá liều

- Triệu chứng thường gặp nhất khi quá liều là tụt huyết áp, thường được điều trị bằng truyền tĩnh mạch dung dịch muối sinh lý.

- Enalaprilat được loại khỏi hệ tuần hoàn chung bằng thẩm phân máu.

4. Chống chỉ định

- Quá mẫn với thuốc hay bất kỳ thành phần nào trong công thức.

- Có tiền sử phù mạch do điều trị thuốc ức chế ACE và bệnh nhân bị phù mạch di truyền hay tự phát.

- Hẹp động mạch thận hai bên thận hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.

- Hẹp van động mạch chủ và bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.

- Hạ huyết áp trước đó.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

• Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, dị cảm, loạn cảm.
• Tiêu hóa: Rối loạn vị giác, tiêu chảy, buồn nôn, nôn và đau bụng.
• Tim mạch: Phù mạch, hạ huyết áp nặng, hạ huyết áp tư thế đứng, ngất, đánh trống ngực và đau ngực.
• Da: Phát ban.
• Hô hấp: Ho khan, có thể do tăng kinin ở mô hoặc prostaglandin ở phổi.
• Khác: Suy thận.

Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)

• Huyết học: Giảm hemoglobin và hematocrit, giảm bạch cầu hạt, bạch cầu trung tính.
• Tiết niệu: Protein niệu.
• Thần kinh: Hốt hoảng, kích động, trầm cảm nặng.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)

• Tiêu hóa: Tắc ruột, viêm tụy, viêm gan nhiễm độc ứ mật, tăng cảm niêm mạc miệng.

Khác: Quá mẫn, trầm cảm, nhìn mơ, ngạt mũi, đau cơ, co thắt phế quản và hen.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Sau khi dùng đường uống, khoảng 60% liều dùng enalapril được hấp thu tại đường tiêu hóa và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 0,5 - 1,5 giờ. Enalapril được thủy phân nhiều ở gan thành enalaprilat; nồng độ đỉnh của enalaprilat trong huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ uống 1 liều enalapril. Mức gắn kết protein huyết tương của enalaprilat là 50 - 60%. Enalapril được bài tiết qua nước tiểu và qua phân, dưới dạng enalaprilat và dạng không đổi, phần lớn là qua đường niệu. Sự đào thải của enalaprilat gồm nhiều giai đoạn nhưng thời gian bán thải hiệu quả do tích lũy sau khi dùng nhiều liều enalapril là khoảng 11 giờ ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc tác dụng lên hệ renin-angiotensin; thuốc ức chế ACE, đơn thuần.

Mã ATC: C09AA02.

• Enalapril maleate là tiền chất của enalaprilat và ít có hoạt tính dược lý cho đến khi được thủy phân in vivo thành enalaprilat.
• Thuốc làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp và có tác dụng tốt đến huyết động ở bệnh nhân suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin-angiotensin-aldosterone.
• Enalapril ngăn cản việc chuyển angiotensin I thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế men chuyển angiotensin (ACE).
• Trên người tăng huyết áp, enalapril làm giảm huyết áp bằng cách giảm tổng sức cản ngoại vi kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng nhịp tim, thể tích tâm thu hoặc cung lượng tim. Thuốc gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Enalapril thường giảm huyết áp tâm thu và tâm trương khoảng 10 - 15% ở cả hai tư thế nằm và ngồi. Hạ huyết áp thế đứng và nhịp tim nhanh ít khi xảy ra nhưng thường hay gặp ở người giảm natri huyết hoặc giảm thể tích máu.
• Ở người suy tim sung huyết, enalapril thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm tổng sức cản ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tim, áp lực động mạch trung bình và áp lực nhĩ phải. Chỉ số tim, cung lượng tim, thể tích tâm thu và dung nạp gắng sức gia tăng.
• Lưu lượng máu thận có thể tăng, nhưng độ lọc cầu thận thường không đổi khi điều trị với enalapril. Tuy nhiên, ở một số bệnh nhân, cả lưu lượng máu thận và độ lọc cầu thận đều tăng. Nồng độ nitơ urê huyết (BUN) và creatinin huyết thanh đôi khi tăng khi điều trị bằng enalapril lâu dài, nhưng hay gặp hơn ở người có tổn thương thận từ trước, người dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu và bệnh nhân suy tim sung huyết.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

• Viên nén.
• Viên nén tròn, màu trắng, một mặt khắc “MST, một mặt khắc vạch.
• Viên có thể bẻ đôi.

- Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Stellapharm.