1. Thành phần

Mỗi viên nén Trimibelin 10 chứa:

Tá dược: Avicel M102, Natri croscarmellose, Prejel PA5, Aerosil, Magnesi stearat, HPMC 615, HPMC 606, PEG 6000, Talc, Titan dioxyd, màu xanh lá cây (fast green), màu vàng Tartrazin.

2. Công dụng (Chỉ định)

Trimibelin 10 là thuốc về thần kinh thường được chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị trầm cảm, đặc biệt trầm cảm nội sinh (loạn tâm thần hưng - trầm cảm). Thuốc có ít tác dụng đối với trầm cảm phản ứng.
• Điều trị chọn lọc một số trường hợp đái dầm ban đêm ở trẻ em lớn (sau khi đã loại bỏ biến chứng thực thể đường tiết niệu bằng các thử nghiệm thích hợp).
• Điều trị đau dây thần kinh.

3. Cách dùng – liều dùng

- Cách dùng

Thuốc sử dụng đường uống, dùng trọn viên với nước. 

- Liều dùng

Liều dùng thay đổi tùy theo độ tuổi, tình trạng của bệnh và đáp ứng điều trị.

Điều trị trầm cảm

Người lớn

• Liều khởi đầu: 25 - 100 mg/ngày, chia làm 3 - 4 lần/ngày hoặc dùng liều đơn 50 - 100 mg trước khi đi ngủ.
• Liều duy trì: 25 - 150 mg/ngày, dùng liều đơn hoặc chia làm 3 - 4 lần/ngày. Một số ít bệnh nhân điều trị tại bệnh viện có thể cần liều cao lên đến 300 mg/ngày.

Trẻ em

• Dưới 12 tuổi: Không nên dùng thuốc (do thiếu kinh nghiệm).
• Từ 12 - 18 tuổi: Liều ban đầu 10 mg/lần x 3 lần/ngày và 20 mg lúc đi ngủ.
• Cần thiết có thể tăng dần liều, tuy nhiên liều thường không vượt quá 100 mg/ngày.

Người già

• Liều ban đầu: 10 mg/lần x 3 lần/ngày và 20 mg lúc đi ngủ. Cần thiết có thể tăng liều dần.

Lưu ý

• Nên tăng liều một cách từ từ. Liều tăng được ưu tiên dùng buổi chiều hoặc buổi tối. Đối với những bệnh nhân dùng liều cao cần phải thường xuyên theo dõi ECG, huyết áp và nhịp tim.
• Tác dụng giải lo âu và an thần xuất hiện rất nhanh, tác dụng chống trầm cảm có thể có trong vòng 3 - 4 tuần điều trị, thậm chí nhiều tuần sau mới thấy. Phải tiếp tục điều trị trong thời gian dài để có thể đánh giá kết quả, thường ít nhất 3 tuần. Nếu tình trạng bệnh nhân không cải thiện trong vòng 1 tháng, cần đi khám bác sĩ chuyên khoa.
• Khi đã đạt tác dụng đầy đủ và tình trạng bệnh nhân đã được cải thiện, nên giảm liều xuống đến liều thấp nhất có thể được để duy trì tác dụng. Tiếp tục điều trị duy trì 3 tháng hoặc lâu hơn để giảm khả năng tái phát.
• Ngừng điều trị cần thực hiện dần từng bước và theo dõi chặt chẽ vì có nguy cơ tái phát.

Đái dầm ban đêm ở trẻ lớn

Liều gợi ý:

• Trẻ em 6 - 10 tuổi: 10 - 20mg, uống 30 phút trước khi đi ngủ.
• Trẻ em trên 11 tuổi: 25 - 50mg, uống 30 phút trước khi đi ngủ. 

Điều trị không được kéo dài quá 3 tháng. 

Điều trị đau dây thần kinh 

Người lớn và trẻ em ≤ 12 tuổi

Đầu tiên uống 10mg vào buổi tối, tăng dần nếu cần tới khoảng 75mg hàng ngày.

- Quá liều

Triệu chứng

Ngủ gà, lú lẫn, co giật (động kinh), mất tập trung, giãn đồng tử, nhịp tim nhanh, chậm hoặc bất thường, ảo giác, kích động, thở nông, khó thở, yếu, mệt, nôn.

Xử trí

Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bao gồm rửa dạ dày bằng than hoạt dưới dạng bùn nhiều lần; duy trì chức năng hô hấp, tuần hoàn và thân nhiệt; theo dõi chức năng tim mạch, ghi điện tâm đồ (ít nhất 5 ngày); điều trị loạn nhịp bằng Lidocain, kiềm hóa máu tới pH 7,4 - 7,5 bằng Natri Hydrocarbonat tiêm tĩnh mạch; xử trí co giật bằng cách dùng Diazepam, Paraldehyd, Phenytoin hoặc cho hít thuốc mê để kiểm soát co giật.

4. Chống chỉ định

Thuốc Trimibelin 10 chống chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Mẫn cảm với các thành phần của thuốc. 
• Dùng đồng thời với các chất ức chế Monoamin Oxydase (IMAO).
• Giai đoạn hồi phục ngay sau cơn nhồi máu cơ tim cấp, suy tim, suy huyết cấp.
• Người đang vận hành tàu xe, máy móc.

5. Tác dụng phụ

Trong quá trình sử dụng Trimibelin 10 có thể sẽ gặp phải các tác dụng phụ không mong muốn (ADR)

Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR ≤ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000); các trường hợp không thể ước lượng tần suất được liệt kê "Chưa rõ tần suất".

Thường gặp

• Thần kinh: An thần quá mức, mất định hướng, ra mồ hôi, tăng thèm ăn, chóng mặt, đau đầu.
• Tim mạch: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, thay đổi điện tâm đồ (sóng T dẹt hoặc đảo ngược), block nhĩ thất, hạ huyết áp thế đứng.
• Tâm thần: Giảm tình dục, liệt dương. 
• Tiêu hoá: Buồn nôn, táo bón, khô miệng, thay đổi vị giác.
• Mắt: Mờ mắt, khó điều tiết, giãn đồng tử.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Amitriptylin hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống 30 - 60 phút, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 6 giờ sau khi uống.

Phân bố

Amitriptylin phân bố rộng khắp cơ thể và liên kết nhiều với protein huyết tương và mô. Amitriptylin qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Amitriptylin được chuyển hóa lần đầu qua gan bằng cách khử N-metyl bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4, CYP2C9 và CYP2D6 thành chất chuyển hóa có hoạt tính Nortriptylin. Amitriptylin cũng được chuyển hóa qua con đường Hydroxyl hóa bởi CYP2D6 và N-oxy hóa.

Thải trừ

Với liều thông thường, 30 – 50% thuốc đào thải trong vòng 24 giờ. Trên thực tế, toàn bộ liều thuốc đào thải dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp glucuronid hoặc sulfat. Một lượng rất nhỏ Amitriptylin ở dạng không chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải của Amitriptylin khoảng từ 9 đến 36 giờ. Amitriptylin không gây nghiện.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Amitriptylin là thuốc chống trầm cảm ba vòng, làm giảm lo âu và có tác dụng an thần.

Cơ chế tác dụng của Amitriptylin là ức chế tái thu hồi các Monoamin, Serotonin và Noradrenalin ở các nơ-ron Monoaminergic. Tác dụng tái thu hồi Noradrenalin được coi là có liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của thuốc.

Amitriptylin cũng có tác dụng kháng Cholinergic ở cả thần kinh trung ương và ngoại vi.

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Bảo quản nơi khô, dưới 30°C.

- Quy cách đóng gói

Hộp 4 vỉ x 15 viên.

- Hạn sử dụng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Hasan - Dermapharm Co., Ltd.