Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức.

1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

• Escitalopram Oxalate USP tương đương với Escitalopram 20 mg.
• Màu: Titanium Dioxide BP.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị các giai đoạn trầm cảm nặng.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Liều dùng

Người lớn 

• Các giai đoạn trầm cảm nặng: Bình thường ở người lớn khỏe mạnh, Escivex được sử dụng như một liều đơn 10 mg/ngày. Tùy vào đáp ứng của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng đến tối đa 20 mg/ngày. Thường cần 2-4 tuần để có được một đáp ứng chống trầm cảm.
• Rối loạn hoảng sợ: Một liều đơn uống 5 mg được đề nghị cho tuần đầu tiên trước khi tăng liều đến 10 mg/ngày. Có thể tăng liều thêm nữa, đến tối đa 20 mg/ngày, tùy đáp ứng của từng bệnh nhân.

Bệnh nhân lớn tuổi (trên 65 tuổi): 

Ở người già, thuốc có thời gian bán hủy tăng và sự thải trừ giảm, do đó nên cân nhắc về liều khởi đầu thấp hơn và liều tối đa.

Giảm năng thận: 

Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân giảm năng thận nhẹ hay vừa. Hiện không có thông tin về điều trị những bệnh nhân giảm năng thận nặng (thanh thải creatinin <20 mL/phút).

Giảm năng gan: 

Liều nên chia đôi đến khoảng cận dưới của khoảng liều ở bệnh nhân giảm năng gan.

Khi ngưng trị liệu Escivex, nên cân nhắc giảm liều dần dần. Escivex được sử dụng dưới dạng một liều duy nhất hàng ngày. Có thể sử dụng Escivex có hoặc không có thức ăn.

- Quá liều

• Triệu chứng: Các liều 190 mg đã được sử dụng mà không có bất kỳ triệu chứng nào được báo cáo.
• Điều trị: Không có giải độc đặc hiệu. Điều trị là điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Nên tiến hành rửa dạ dày càng sớm càng tốt sau khi uống thuốc. Nên theo dõi tim mạch và các dấu hiệu sinh tồn cùng với áp dụng các biện pháp hỗ trợ triệu chứng nói chung.

4. Chống chỉ định

• Dị ứng với Escivex hay bất kỳ tá dược nào.
• Trẻ em, bởi sự an toàn và hiệu lực chưa được xác lập trong nhóm này.
• Các chất ức chế Monoamine Oxidase: Các trường hợp phản ứng trầm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng một Chất ức chế tái hấp thu Serotonin chọn lọc (SSRI) như Escivex kết hợp với một chất ức chế monoamine oxidase (MAOI), và ở những bệnh nhân mới ngừng sử dụng một SSRI và bắt đầu điều trị với một MAOI. Một số trường hợp có các đặc điểm giống hội chứng serotonin. Không nên sử dụng Escivex kết hợp với một MAOI. Có thể bắt đầu Escivex 14 ngày sau khi ngừng điều trị với một MAOI. Ít nhất 7 ngày sau khi ngừng Escivex mới bắt đầu điều trị với một MAOI.

5. Tác dụng phụ

Rất thường gặp (>1/10), Thường gặp (≥1/100 và <1/10), Không thường gặp (≥1/1000 và <1/100), Ít gặp (≥1/10 000 và <1/1000), Rất ít gặp (≤1/10 000).

Các tác dụng phụ của Escivex thường thấy nhất trong tuần đầu hoặc tuần thứ hai của điều trị và có thể giảm cường độ và tần suất khi tiếp tục điều trị. Sau khi ngưng đột ngột Escivex có thể gây các phản ứng rút thuốc ở một số bệnh nhân.

Rối loạn tim mạch: 

Không thường gặp: Hạ huyết áp tư thế.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: 

• Thường gặp: Giảm thèm ăn.
• Tỉ lệ không biết: Hạ natri máu, tiết ADH không thích đáng.

Rối loạn tâm thần: 

Tỉ lệ không biết: Ảo giác, hưng cảm, lẫn, kích động, lo âu, mất ý thức bản thân, các cơn hoảng sợ, căng thẳng.

Rối loạn thần kinh học: 

• Thường gặp: Mất ngủ, ngủ gà, hoa mắt, mệt mỏi, buồn ngủ.
• Không thường gặp: Rối loạn giấc ngủ, rối loạn vị giác.
• Tỉ lệ không biết: Cơn động kinh, run, rối loạn vận động, hội chứng serotonin (điển hình là các bộc phát thay đổi về trạng thái tinh thần với lú lẫn, hưng cảm, kích động, tăng động, rùng mình, sốt, run, vặn nhãn cầu, co cứng, tăng phản xạ và mất phối hợp).

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: 

Thường gặp: Viêm xoang, ngáp

Rối loạn dạ dày ruột: 

• Thường gặp: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, chán ăn.
• Tỉ lệ không biết: Khô mồm.

Rối loạn gan mật: 

Tỉ lệ không biết: Bất thường các xét nghiệm chức năng gan.

Rối loạn da và mô dưới da: 

• Thường gặp: Tăng tiết mồ hôi.
• Tỉ lệ không biết: Ban, ngứa, bầm máu, phù mạch.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: 

Tỉ lệ không biết: Đau khớp, đau cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu:

Tỉ lệ không biết: Bí tiểu.

Rối loạn hệ sinh sản và vú: 

Thường gặp: Giảm dục tính (đàn ông và đàn bà), rối loạn phóng tinh và bất lực (nam), mất cực khoái (nữ), tiết sữa bất thường.

Rối loạn mắt:

Không thường gặp: Bất thường thị giác.

Rối loạn tổng quát:

Thường gặp: Sốt Tỉ lệ không biết: Phản ứng phản vệ.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng Hưng cảm: Nên ngưng Escivex ở bất kỳ bệnh nhân nào đang ở vào một giai đoạn hưng cảm. Nên sử dụng Escivex thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử hưng cảm/hưng cảm nhẹ. Lo âu nghịch lý: Một số bệnh nhân rối loạn hưng cảm có thể có các triệu chứng lo âu tăng vào lúc đầu điều trị với các thuốc chống trầm cảm. Phản ứng nghịch lý này thường qua đi trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị. Nên khởi đầu với liều thấp để giảm tiềm năng của một hiệu ứng lo âu nghịch lý. Cơn động kinh: Nên ngưng Escivex ở bất kỳ bệnh nhân nào có các cơn động kinh. Nên tránh sử dụng Escivex ở bệnh nhân động kinh không ổn định và đối với bệnh nhân động kinh có kiểm soát nên theo dõi cẩn thận. Nên ngưng Escivex nếu có tăng tần suất cơn động kinh. Tiểu đường: Ở bệnh nhân tiểu đường, điều trị với Escivex có thể thay đổi sự kiểm soát đường huyết, có lẽ do cải thiện các triệu chứng trầm cảm. Có thể cần điều chỉnh liều insulin và/hoặc các thuốc hạ đường huyết dùng đường uống. Tự tử: Bởi vì có thể sẽ không thấy cải thiện trong vài tuần đầu tiên hoặc hơn của điều trị, bệnh nhân trầm cảm nên được theo dõi sát trong thời gian này. Nỗ lực tự tử là một tiềm năng cố hữu trong trầm cảm và có thể kéo dài đến khi đạt được hiệu quả trị liệu. Xuất huyết: Đã có báo cáo về các bất thường chảy máu tại da, như bầm máu và ban xuất huyết với Escivex. Cẩn thận trong khi sử dụng Escivex, nhất là khi sử dụng đồng thời với các thuốc được biết ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu (ví dụ, các thuốc chống loạn tâm thần không điển hình và các phenothiazines, hầu hết các chất chống trầm cảm ba vòng, aspirin và các thuốc kháng viêm không-steroid (NSAIDs)), cũng như ở bệnh nhân có tiền sử rối loạn về chảy máu. ECT (liệu pháp co giật điện): Có ít kinh nghiệm lâm sàng đã công bố về sử dụng Escivex đồng thời với liệu pháp co giật điện, do đó cần thận trọng. - Tương tác thuốc Escivex là một tiềm năng tương tác thuốc thấp. Các nghiên cứu in vitro cho thấy sự chuyển động sinh học của escitalopram thành các chuyển hóa chất demethylat phụ thuộc vào các con đường song song (cytochrome P450 (CYP) 2C19, 3A4 và 2D6). Escivex là một chất ức chế yếu isoenzym CYP2C19, 2C9, 2C19, 2E1 và 3A và là chất ức chế yếu CYP2D6. Ảnh hưởng của các dược phẩm khác trên escitalopram trong cơ thể sống: Dược động học của các liều đơn Escivex không thay đổi khi sử dụng đồng thời với một liều đơn ritonavir (chất ức chế CYP3A4). Ngoài ra, sử dụng đồng thời với ketoconazole (chất ức chế mạnh CYP3A4) không làm thay đổi dược động học của chất đồng phân racemic citalopram. Sử dụng đồng thời chất đồng phân racemic citalopram với cimetidin (chất ức chế mạnh CYP2D6, 3A4 và 1A2) dẫn đến tăng nồng độ huyết tương của racemic này (AUC tăng 82%, Cmax tăng 39%). Do đó, nên thận trọng tại ngưỡng trên của khoảng liều Escivex khi sử dụng đồng thời với liều cao cimetidin.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm: Thuốc chống trầm cảm.

Cơ chế tác động: 

• Escitalopram là một chất ức chế chọn lọc tái thu nhận serotonin (5-HT). Escitalopram có một ảnh hưởng tối thiểu trên thu nhận noradrenaline (NA), dopamin (DA) và gammaaminobutyric acid (GABA).
• Escitalopram không có hoặc có ái lực rất thấp với một loạt các thụ thể bao gồm các thụ thể 5-HT1A, 5-HT2, DA, D1 và D2, alpha1-, alpha2-, beta-adrenoceptors, các thụ thể histamin H1, muscarin cholinergic, benzodiazepine và opioid.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Hấp thu không phụ thuộc thức ăn (Tmax cực đại trung bình là 4 giờ sau liều đa).

Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến (Vd, a/F) sau khi uống vào khoảng 12 - 26 L/kg. Gắn kết protein huyết tương của escitalopram vào khoảng 55%.

Chuyển dạng sinh học: Escitalopram được chuyển hóa trong gan thành các chất chuyển hóa demethylat và didemethylat. Mặt khác, nitrogen có thể bị oxi hóa để tạo dẫn xuất N-oxide. Cả chất gốc và các chất chuyển hóa được bài tiết một phần dưới dạng các glucuronides. Escitalopram dưới dạng không đổi là hợp chất chiếm đa số trong huyết tương. Sau liều đa các nồng độ trung bình của các chất chuyển hóa demethyl- và didemethyl lần lượt là 28-31% và <5% so với nồng độ escitalopram. Chuyển dạng sinh học của escitalopram thành chất chuyển hóa demethylat được trung gian bởi một kết hợp của CYP2C19, CYP3A4 và CYP2D6.

Thải trừ: Thời gian bán thải (t_½beta) sau liều đa vào khoảng 30 giờ và thanh thải huyết tương đường uống (Cl_oral) vào khoảng 0,6 L/phút. Escitalopram và các chất chuyển hóa chính – như chất racemic citalopram – được cho là được thải trừ qua cả đường gan (chuyển hóa) và đường thận với phần lớn thuốc được thải trừ dưới dạng chuyển hóa chất trong nước tiểu. Thanh thải qua gan chủ yếu bởi hệ enzym P450. CYP2C19 là isoenzym chính liên quan đến khử methyl escitalopram, kế đến là CYP3A4 và CYP2D6.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

• Dạng bào chế: Viên nén.
• Mô tả sản phẩm: Viên nén bao phim tròn màu trắng đến trắng ngà, khum hai mặt.

- Thông tin khác

Escitalopram Oxalate là một chất bột trắng mịn đến hơi vàng và tan hoàn toàn trong methanol và dimethyl sulfoxide, ít tan trong nước và alcohol, rất ít tan trong ethyl acetate và isopropyl alcohol, không tan trong heptanes. Trọng lượng phân tử của Escitalopram Oxalate là 414,43. Công thức phân tử là C₂₀H₂₁FN₂O ⋅ C₂H₂O₄ và tên hoá học là S-(+) 5-Isobenzofurancarbonitrile, 1-[3-(dimethylamino) propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1, 3-dihydro-oxalate; S-(+)-1-[3-(Dimethylamino) propyl]-1-(p-fluorophenyl).5-Phthalan-Carbonitrile oxalate.

- Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C. Tránh ánh sáng.

- Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Akums Drugs & Pharmaceuticals Ltd.