1. Thành phần

• Thành phần hoạt chất: mỗi ống 2 ml có chứa 40 mg Drotaverine hydrochloride.
• Thành phần tá dược: Natri metabisulphit, cồn 96%, Carbon dioxit, nước cất pha tiêm.

2. Công dụng (Chỉ định)

Dung dịch thuốc tiêm NO-SPA 40 mg/2 ml là thuốc chống co thắt cơ trơn.

Dung dịch thuốc tiêm NO-SPA 40 mg/2 ml được dùng để điều trị các trường hợp sau:

• Co thắt cơ trơn trong những bệnh lý đường mật: sỏi túi mật, sỏi ống mật, viêm túi mật, viêm đường mật, viêm quanh túi mật, hoặc viêm đường mật.
• Co thắt cơ trơn trong những bệnh lý đường tiết niệu: sỏi đường tiết niệu (thận, niệu quản), viêm bể thận, viêm bàng quang, buốt bàng quang.

Dùng điều trị hỗ trợ trong (nếu bệnh nhân không thể dùng thuốc viên):

• Co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa: loét dạ dày và tá tràng, viêm niêm mạc dạ dày, co thắt cơ vùng tâm vị và môn vị, viêm ruột non và viêm ruột già.
• Các bệnh phụ khoa: đau bụng kinh.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Cách dùng

Đường dùng và cách dùng

Bạn chỉ được tiêm thuốc tiêm NO-SPA 40 mg/2 ml bởi nhân viên y tế.

Người lớn:

• Liều khuyến dùng là 40-240 mg/ngày, chia làm 1-3 lần tiêm bắp (tiêm trong cơ).
• 40-80 mg được tiêm tĩnh mạch (tiêm trong tĩnh mạch) để điều trị cơn đau thắt cấp do sỏi.

Sử dụng ở trẻ em:

Không có nghiên cứu lâm sàng được thực hiện trên trẻ em.

- Quá liều

• Sự quá liều đáng kể của drotaverine có thể gây rối loạn trên tim (rối loạn nhịp tim và rối loạn dẫn truyền, kể cả bloc nhánh hoàn toàn và ngừng tim) có thể gây tử vong.
• Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ, điều trị triệu chứng và chăm sóc nâng đỡ.

4. Chống chỉ định

Không dùng dung dịch thuốc tiêm NO-SPA 40 mg/2 ml trong những trường hợp sau:

• Mẫn cảm với hoạt chất chính của thuốc (drotaverine) hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Mẫn cảm với natri metabisulphit.
• Suy gan, thận hoặc tim nặng.

5. Tác dụng phụ

Như tất cả các thuốc khác, dung dịch thuốc tiêm NO-SPA 40 mg/2 ml có thể có các tác dụng không mong muốn trên một số người.

Tác dụng không mong muốn xuất hiện trong các thử nghiệm lâm sàng của drotaverine được liệt kê dưới đây theo phân loại hệ thống cơ quan: Rất thường gặp (>1/10), thường gặp (1-10/100), ít gặp (1-10/1.000), hiếm gặp (1-10/10.000), rất hiếm gặp (<1/10.000), không rõ tần suất (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu hiện có).

Rối loạn hệ miễn dịch

• Hiếm gặp: phản ứng dị ứng (phù mạch, mày đay, phát ban, ngứa).
• Không rõ tần suất: Sốc phản vệ gây tử vong hoặc không tử vong đã được báo cáo trên vài bệnh nhân điều trị với dạng thuốc tiêm.

Rối loạn hệ thần kinh

• Hiếm gặp: đau đầu, chóng mặt, mất ngủ.

Rối loạn tim mạch

• Hiếm gặp: đánh trống ngực, tụt huyết áp.

Rối loạn chung và phản ứng tại chỗ tiêm

• Hiếm gặp: các phản ứng xảy ra tại nơi tiêm thuốc.

Báo cáo tác dụng ngoại ý nghi ngờ:

• Việc báo cáo phản ứng ngoại ý nghi ngờ sau khi thuốc được cấp phép lưu hành là quan trọng. Nó cho phép việc tiếp tục theo dõi đánh giá lợi ích/nguy cơ khi dùng thuốc. Các nhân viên y tế cần báo cáo các phản ứng ngoại ý nghi ngờ theo quy định.
• Một vài tác dụng không mong muốn tuy hiếm gặp nhưng có thể để lại hậu quả nghiêm trọng. Người bệnh cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc, kể cả những tác dụng không mong muốn không liệt kê trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc này.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý điều trị: nhóm thuốc điều trị rối loạn chức năng ruột.

Mã ATC: A03AD02.

Cơ chế tác động:

• Drotaverine là dẫn chất của isoquinolin, có tác dụng chống co thắt trực tiếp trên cơ trơn. Việc ức chế enzym phosphodiesterase (PDE) IV và hệ quả làm tăng nồng độ AMP vòng nội bào là cơ chế chính dẫn đến giãn cơ trơn, thông qua việc khử hoạt tính enzym kinase của chuỗi myosin nhẹ (MLCK).
• Trong phòng thí nghiệm, drotaverine ức chế PDE IV mà không ức chế isoenzyme PDE III và PDE V. Trong thực tế, PDE IV cho thấy có vai trò rất quan trọng trong việc ngăn sự co thắt của cơ trơn, điều này cho thấy, sự ức chế chọn lọc PDE IV có thể hữu ích trong điều trị những rối loạn do tăng nhu động và những bệnh có liên quan đến tình trạng co thắt của hệ tiêu hóa. Enzym thủy phân AMP vòng trong cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu chủ yếu là isoenzym PDE III, điều này giải thích rằng drotaverine là thuốc chống co thắt hiệu quả nhưng không có tác dụng ngoại ý đáng kể trên tim mạch và không có tác động trị liệu mạnh trên tim mạch.
• Thuốc có tác dụng trong trường hợp co thắt cơ trơn có nguồn gốc cả thần kinh và cơ. Sự tác động của drotaverine trên cơ trơn của hệ tiêu hóa, đường mật, hệ tiết niệu-sinh dục và mạch máu không phụ thuộc vào sự phân bố của hệ thần kinh thực vật đối với các cơ. Do tác dụng giãn mạch, thuốc làm tăng tuần hoàn mô.
• Drotaverine được hấp thu nhanh và nhiều hơn papaverin, và gắn kết với protein huyết tương ít hơn papaverin, do đó tác dụng của drotaverine mạnh hơn so với papaverin. Một ưu điểm khác của thuốc đó là tác dụng không mong muốn kích thích trên hô hấp quan sát được sau khi dùng papaverin ngoài đường tiêu hóa lại không xảy ra với drotaverine.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Hấp thu: Drotaverine hấp thu nhanh sau khi dùng đường uống hoặc dùng ngoài đường tiêu hóa.
• Phân bố: Drotaverine có tỷ lệ gắn kết cao với albumin huyết thanh (95-98%), alpha và beta globulin. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được trong khoảng 45 đến 60 phút sau khi uống.
• Chuyển hóa: Drotaverine được chuyển hóa ở gan. Sau chuyển hóa lần đầu qua gan, 65% liều uống vào được tìm thấy dưới dạng không thay đổi trong hệ tuần hoàn.
• Thải trừ: Thời gian bán hủy sinh học là 8-10 giờ. Trên thực tế, thuốc biến mất hoàn toàn khỏi cơ thể sau 72 giờ. Hơn 50% thuốc được bài tiết qua nước tiểu và khoảng 30% qua phân. Thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng chuyển hóa; không tìm thấy dạng không chuyển hóa trong nước tiểu.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Các dữ liệu thử nghiệm tiền lâm sàng cho thấy không có mối nguy hiểm đặc biệt đối với con người, dựa trên các nghiên cứu thông thường về an toàn dược lý, độc tính lặp lại, độc tính trên gen, khả năng gây ung thư, độc tính đối với sinh sản và phát triển.

• Dựa trên các nghiên cứu in vitro và in vivo, drotaverine không gây ra sự chậm trễ trong việc tái phân cực tâm thất.
• Các nghiên cứu in vitro và in vivo về độc tính trên gen (thử nghiệm Ames, xét nghiệm lymphoma chuột, xét nghiệm micronucleus) drotaverine không có dấu hiệu gợi ý về độc tính trên gen.
• Drotaverine không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở chuột, cũng như sự phát triển của phôi thai / bào thai ở chuột và thỏ.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Dạng bào chế:

• Dung dịch thuốc tiêm trong suốt, màu vàng hơi xanh, vô trùng với mùi hương đặc trưng.
• Ống thủy tinh màu nâu chứa 2 ml dung dịch thuốc tiêm.

- Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ không quá 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ánh sáng. Không dùng thuốc quá hạn dùng đã ghi trên vỏ hộp thuốc. Không được bỏ bất kỳ thuốc nào vào nước thải hoặc rác thải gia đình. Hãy hỏi dược sĩ cách hủy bỏ những thuốc không dùng nữa. Cách làm này giúp bảo vệ môi trường.

- Quy cách đóng gói

Hộp 25 ống (5 vỉ x 5 ống tiêm 2 ml).

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Private.