1. Thành phần

Mỗi viên bao tan trong ruột chứa:

• Hoạt chất: 5-Aminosalicylic Acid (Mesalamin) USP 400mg.
• Tá dược: Calcium hydrogen phosphat, Tinh bột ngô, Cellulose vi tinh thể, Hypromellose K-4M, Povidone K-90 (Kollidone), Bột Talc tinh khiết, Colloidal anhydrous silica, Sodium starch glycolate (Type - A) (PH 5,5-7,5), Methacrylic acid copolymer (Type - C) (Eudragit L 100-55), Methacrylic acid copolymer (Type - B) (Eudragit s 100), Dibutyl phthalat, Titanium dioxide (Anatase), Màu đỏ oxit sắt, Macrogol (6000) (Flakes form).

2. Công dụng (Chỉ định)

• Trong điều trị viêm loét đại tràng cấp tính mức độ nhẹ đến trung bình và trong duy trì tình trạng lui bệnh viêm loét đại tràng.
• Điều trị viêm hồi tràng trong bệnh Crohn giai đoạn đang hoạt động và giai đoạn duy trì.

3. Cách dùng - Liều dùng

• Điều trị cấp: 6 viên/ngày, chia liều, điều trị đồng thời với corticosteroid khi có chỉ định lâm sàng.
• Điều trị duy trì: liều khuyến cáo 3-6 viên/ngày, chia liều hoặc theo chỉ định của bác sĩ.

Trường hợp đặc biệt:

• Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập hoàn toàn trên nhóm tuổi này.
• Người cao tuổi: do bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng bị suy giảm chức năng thận, nên thận trọng khi kê toa thuốc này. Tất cả các bệnh nhân được khuyến cáo phải được đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu sử dụng mesalamin và trong thời gian điều trị. Cần thận trọng kiểm soát chặt chẽ số lượng tế bào máu trong khi điều trị.

- Quá liều

• Liều uống duy nhất của mesalamin lên đến 5 g/kg trên heo thực nghiệm hoặc liều tiêm tĩnh mạch duy nhất của mesalamin 920 mg/kg trên chuột thực nghiệm đều không gây tử vong.
• Không có kinh nghiệm lâm sàng khi dùng quá liều mesalamin. Sunmesacol là một aminosalicylat, và các triệu chứng của độc tính do salicylate cũng có thể xảy ra như: chóng mặt, ù tai, đau đầu, lú lẫn, buồn ngủ, vã mồ hôi, tăng thông khí, ói và tiêu chảy. Tình trạng nhiễm độc nặng do salicylat có thể đưa đến mất cân bằng điện giải và pH máu, tăng nhiệt độ và mất nước. Vì mesalamin là một aminosalicylat nên điều trị chuẩn cho nhiễm độc salicylate có thể có lợi trong trường hợp quá liều cấp. Điều trị này có thể bao gồm ngăn không cho thuốc hấp thu vào đường tiêu hóa bằng cách gây nôn và nếu cần phải bơm rửa dạ dày. Mất cân bằng dịch và điện giải có thể điều chỉnh bằng truyền tĩnh mạch dịch truyền thích hợp. Phải theo dõi chức năng thận đầy đủ.

4. Chống chỉ định

Chống chỉ định Sunmesacol trên các bệnh nhân được biết có quá mẫn với mesalamin, bất kỳ thành phần nào của thuốc, hoặc salicylat. Sunmesacol không được khuyên dùng cho những người có quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc trong kỳ cuối của thai kỳ, tăng khuynh hướng xuất huyết do thuốc mà có thể làm giảm độ pH của phần xa ruột non hoặc ruột già.

5. Tác dụng phụ

Trong một nghiên cứu lâm sàng kết hợp, trên 2100 bệnh nhân viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn được điều trị bằng mesalamin. Nhìn chung, điều trị bằng mesalamin được dung nạp tốt. Các tác dụng phụ thường gặp nhất là tiêu chảy, đau đầu, buồn nôn, đau bụng, khó tiêu, ói và phát ban. Trong 2 nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng với giả dược trên 600 bệnh nhân viêm loét đại tràng, các tác dụng phụ ít thấy hơn trên nhóm bệnh nhân được điều trị mesalamin so với giả dược và không liên quan liều. Các triệu chứng xảy ra ≥ 1% là tiêu chảy, đau đầu, buồn nôn, đau bụng, tiêu máu (tiêu chảy phân máu), phát ban, khó tiêu, sốt, kích thích trực tràng, buồn nôn và nôn, triệu chứng nặng lên của viêm loét đại tràng, mụn trứng cá. Trong các triệu chứng này, nôn và buồn nôn thường xảy ra nhất trong nhóm bệnh nhân được điều trị bằng mesalamin. Ngưng điều trị do các tác dụng phụ thường gặp hơn trong nhóm dùng giả dược so với nhóm bệnh nhân được điều trị bằng mesalamin. Các xét nghiệm cận lâm sàng không cho thấy khuynh hướng bất thường của các xét nghiệm nào, bao gồm đo các chức năng huyết học, chức năng gan và chức năng thận.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Viên nén Sunmesacol được bao phim chủ yếu là acrylic làm chậm giải phóng Mesalamin cho tới khi thuốc đến đoạn cuối của hồi tràng hoặc xa hơn nữa. Điều này cũng cho thấy trong các nghiên cứu trên người có theo dõi bằng x-quang hoặc chất đánh dấu trong huyết thanh. Có khoảng 28% Mesalamin trong viên sunmesacol được hấp thu sau khi uống và phần còn lại cho tác động tại chỗ và bài tiết qua phân. Sự hấp thu của Mesalamin tương tự trong lúc bụng no hoặc đói. Mesalamin được hấp thu sẽ được acetyl nhanh chóng trong niêm mạc thành ruột và do gan. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng N-acetyl-aminosalicylic acid.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• 5-amino salicylic acid (mesalamin) được dùng trong viêm loét đại tràng cấp tính và để điều trị duy trì. Mesalamin là một chất ức chế yếu cyclooxygenase. Mesalamin ức chế tổng hợp Prostaglandin ở tế bào cơ trơn đường ruột.
• Các leucotriene được tạo thành từ con đường lipogenase cũng góp phần trong bệnh sinh của viêm loét đại tràng và Mesalamin là một chất ức chế của lipoxygenase. Vì thế giải phóng leukotriene, đặc biệt LTB4, và sự giải phóng của acid hydroxyicosatetraenoic (HETE) bị ức chế bởi Mesalamin
• Các tác động khác của Mesalamin là: (a) giới hạn sự di chuyển của thực bào vào mô viêm; (b) hoạt động như là chất dọn dẹp các gốc độc tự do; (c) trên đại tràng của chuột thực nghiệm, ức chế đến mức cơ bản và tăng tạo thành oxy phản ứng do deoxycholate; (d) ức chế tổng hợp yếu tố hoạt hóa tiểu cầu; (e) ức chế quá trình oxy hóa acid béo niêm mạc.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên bao tan trong ruột.

- Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, dưới 30°C, tránh ánh sáng.

- Hạn dùng

4 năm kể từ ngày sản xuất

- Nhà sản xuất

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.