1. Thành phần

• Thành phần hoạt chất: Levonorgestrel 1,5 mg.
• Thành phần tá dược: Anhydrous lactose, maize starch, talc, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate.

2. Công dụng (Chỉ định)

Tránh thai khẩn cấp, dùng trong vòng 72 giờ sau khi giao hợp không dùng biện pháp tránh thai hoặc biện pháp tránh thai đã dùng không đạt hiệu quả.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Cách dùng

BK-1 được dùng bằng đường uống.

- Liều dùng

Uống 1 viên càng sớm càng tốt, tốt nhất là trong vòng 12 giờ, và không trễ hơn 72 giờ sau khi giao hợp không dùng biện pháp tránh thai.

• Nếu nôn trong vòng 3 giờ sau khi uống, cần uống bù viên khác ngay.
• Có thể dùng BK-1 vào bất kỳ thời gian nào của chu kỳ kinh, trừ khi bị trễ kinh.
• Sau khi dùng thuốc tránh thai khẩn cấp, nên dùng các phương pháp tránh thai màng chắn (như bao cao su) cho đến chu kỳ kinh tiếp theo. Không chống chỉ định dùng BK-1 với thời gian dùng các loại thuốc tránh thai thông thường khác có chứa hormon.
• Phụ nữ khi đã dùng thuốc cảm ứng enzym trong vòng 4 tuần trước đó, cần sử dụng biện pháp tránh thai khẩn cấp là biện pháp tránh thai không chứa hormon. Ví dụ dùng thuốc tránh thai trong tử cung. Đối với phụ nữ không thể hoặc không sẵn sàng đặt vòng tránh thai trong tử cung, có thể uống liều gấp đôi levonorgestrel (nghĩa là 3000 microgam) trong vòng 72 giờ sau khi giao hợp không an toàn (Xem phần tương tác thuốc).
• Trẻ em: Không khuyên dùng BK-1 cho trẻ em vì chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả cho trẻ em dưới 16 tuổi.

- Quá liều

Không có báo cáo nào về các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng khi sử dụng một liều lớn thuốc tránh thai này. Quá liều thường gặp có thể xảy ra là buồn nôn, mất kinh. Không có thuốc giải độc đặc hiệu nên chỉ điều trị triệu chứng.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với levonorgestrel hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Suy gan nặng.
• Mang thai hoặc nghi ngờ mang thai.
• Chảy máu âm đạo bất thường không chẩn đoán được nguyên nhân.
• Viêm tắc tĩnh mạch hoặc bệnh huyết khối tĩnh mạch thể hoạt động.
• Bệnh gan cấp tính, u gan lành hoặc ác tính.
• Tiền sử ung thư vú.
• Vàng da hoặc ngứa dai dẳng trong lần có thai trước.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
• Có tiền sử tăng áp lực nội sọ vô căn.

5. Tác dụng phụ

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000), chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn).

Thần kinh

• Rất thường gặp: Đau đầu.
• Thường gặp: Chóng mặt.

Tiêu hóa

• Rất thường gặp: Buồn nôn, đau bụng dưới.
• Thường gặp: Tiêu chảy, nôn.
• Rất hiếm gặp: Đau bụng.

Sinh sản và vú

• Rất thường gặp: Chảy máu không liên quan đến kinh nguyệt (có thể xảy ra rối loạn kinh nguyệt tạm thời, nhưng hầu hết phụ nữ sẽ có kinh trong vòng 5 - 7 ngày so với ngày dự kiến).
• Thường gặp: Trễ kinh hơn 7 ngày (nếu trễ kinh quá 5 ngày, cần phải loại trừ khả năng thai xảy ra), kinh nguyệt không đều, đau vú.
• Rất hiếm gặp: Đau vùng chậu, đau bụng kinh.

Da và mô dưới da

• Rất hiếm gặp: Phát ban, nổi mày đay, ngứa.

Các rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốc

• Rất thường gặp: Mệt mỏi.
• Rất hiếm gặp: Phù mặt.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• ADR thường gặp nhất trong liệu pháp levonorgestrel là rối loạn kinh nguyệt (khoảng 5%). Tiếp tục dùng thuốc thì rối loạn kinh nguyệt giảm. Chảy máu âm òd đạo thất thường khi sử dụng levonorgestrel có thể che lấp những triệu chứng của ung thư cổ tử cung hoặc ung thư nội mạc tử cung, do đó cần phải định kỳ (6 - 12 tháng) khám phụ khoa để loại trừ ung thư.
• Chửa ngoài tử cung xảy ra nhiều hơn ở những phụ nữ dùng thuốc tránh thai uống chỉ có progestin. Nguy cơ này có thể tăng lên khi sử dụng levonorgestrel dài ngày và thường ở những người tăng cân. Ở những phụ nữ đang dùng levonorgestrel mà có thai hoặc  thấy đau bụng vùng dưới thì thấy thuốc cần cảnh giác về khả năng có thai ngoài tử cung. Bất kỳ người bệnh nào thấy đau bụng vùng dưới đều phải thăm khám để loại trừ có thai ngoài tử cung. Người ta thấy khi dùng levonorgestrel hoặc thuốc tránh thai uống nguy cơ bị bệnh huyết khối tĩnh mạch tăng. Ở người dùng thuốc, nguy cơ đó tăng khoảng 4 lân so với người không dùng thuốc. Khi người dùng thuốc bị viêm tắc tĩnh mạch hoặc bệnh huyết khối tĩnh mạch, phải ngừng thuốc. Ở những phụ nữ phải ở trạng thái bất động kéo dài do phẫu thuật hoặc do các bệnh khác cũng phải ngừng thuốc. Nếu mất thị giác một phần hoặc hoàn toàn, dần dần hoặc đột ngột, hoặc xuất hiện lồi mắt, nhìn đôi, phù gai thị, đau đầu dữ dội phải ngừng thuốc ngay tức khắc.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Hormon sinh dục và các chất điều chỉnh hệ sinh dục, thuốc ngừa thai khẩn cấp.

Mã ATC: G03AD01.

• Levonorgestrel là một chất progestogen tổng hợp dẫn xuất từ nortestosteron. Thuốc có tác dụng ức chế phóng noãn mạnh hơn norethisteron. Ở nội mạc tử cung thuốc làm biến đổi giai đoạn tăng sinh do estrogen sang giai đoạn chế tiết. Thuốc làm tăng thân nhiệt, tạo nên những thay đổi mô học ở lớp biểu mô âm đạo, làm giãn cơ trơn tử cung, kích thích phát triển mô nang tuyến vú và ức chế tuyến yên. Cũng như các progestogen khác, levonorgestrel có nhiều tác dụng chuyển hóa, thuốc có thể làm giảm lượng lipoprotein có tỷ trọng cao (HDL) trong máu.
• Levonorgestrel thường dùng để tránh thai. Tác dụng tránh thai của thuốc có thể giải thích như sau: Thuốc làm thay đổi dịch nhầy của tử cung, tạo nên một hàng rào ngăn cản sự di chuyển của tinh trùng vào tử cung. Quá trình làm tổ của trứng bị ngăn cản do những biến đổi về cấu trúc của nội mạc tử cung.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Levonorgestrel được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường uống.

Phân bố

• Kết quả nghiên cứu về dược động học được thực hiện trên 16 người phụ nữ tình nguyện khỏe mạnh cho thấy rằng, sau khi uống 1 liều duy nhất với hàm lượng 1,5 mg levonorgestrel, nồng độ thuốc tối đa trong huyết thanh đạt được ở mức 18,5 ng/ml sau 2 giờ.
• Sau khi đạt mức tối đa trong huyết thanh, nồng độ levonorgestrel giảm dần với thời gian bán thải trung bình khoảng 26 giờ.

Sinh chuyển hóa

• Levonorgestrel không được bài tiết ở dạng không biến đổi mà ở dạng chất chuyển hóa. Các chất chuyển hóa của levonorgestrel được bài tiết qua phân và nước tiểu với tỷ lệ tương đương.
• Sự biến đổi sinh học diễn ra theo hai đường đối với sự chuyển hóa các steroid, levonorgestrel được hydroxy hóa trong gan bởi các enzym gan chủ yếu bởi CYP3A4 và các chất chuyển hóa được bài tiết dưới dạng liên hợp glucuronid bởi các enzym glucuronid gan.

Thải trừ

• Không tìm thấy chất chuyển hóa nào có hoạt tính sinh học.
• Levonorgestrel gắn kết với albumin huyết thanh và phức hợp globulin gắn kết hormon sinh dục (SHBG). Chỉ khoảng 1,5% nồng độ huyết thanh toàn phần hiện diện dưới dạng steroid tự do, trong khi 65% gắn kết chuyên biệt với SHBG.
• Sinh khả dụng tuyệt đối của levonorgestrel gần 100% liều dùng.
• Khoảng 0,1% liều dùng được bài tiết vào sữa mẹ.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

• Dạng bào chế: Viên nén.
• Mô tả sản phẩm: Viên nén tròn màu trắng, hai mặt bằng, một mặt khắc số "1.5", một mặt trơn.

- Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.

- Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ x 1 viên.

- Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Công ty TNHH LD Stellapharm - Chi nhánh 1 (STELLA).