1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa

• Dược chất: Cefpodoxim proxetil tương đương với cefpodoxim 200 mg.
• Tá dược: Pregelatinized starch, Microcrystalline Cellulose, Polacrilin potassium, Copovidon, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxide, Sodium lauryl sulfat, Hypromellose, Polyvinyl alcohol, Polyethylen glycol 6000, Titan dioxyd, Bột talc, màu ponceau, màu tartazin, màu sunset yellow vừa đủ 1 viên nén bao phim.

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Cefpobiotic 200 chỉ định điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm với cefpodoxim trong những trường hợp sau:

• Nhiễm khuẩn từ nhẹ đến trung bình đường hô hấp dưới kể cả viêm phổi cấp tính mắc phải trong cộng đồng do các chủng Streptococcus pneumoniae hoặc Haemophilus influenzae nhạy cảm (kể cả các chủng sinh ra beta-lactamase ) và đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn do các chủng Streptococcus pneumoniae nhạy cảm và do các Haemophilus influenzae hoặc Moraxella catarrhalis, không sinh ra beta-lactamase.
  
• Nhiễm khuẩn nhẹ và vừa ở đường hô hấp trên (đau họng, viêm amidan) do Streptococcus pyogenes nhạy cảm, cefpodoxim không phải là thuốc được chọn ưu tiên, mà đúng hơn là thuốc thay thế cho thuốc điều trị chủ yếu.
  
• Viêm tai giữa cấp do các chủng nhạy cảm Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (kể cả chủng sinh ra beta-lactamase) hoặc B.catarrhalis.
  
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu thể nhẹ và vừa, chưa có biến chứng (viêm bàng quang) do các chủng nhạy cảm E.coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis hoặc Staphylococcus saprophyticus.
  
• Nhiễm lậu cầu cấp chưa có biến chứng, ở nội mạc cổ tử cung hoặc hậu môn trực tràng của phụ nữ và bệnh lậu ở niệu đạo của phụ nữ và nam giới, do các chủng có hoặc không tạo penicillinase của Neisseria gonorrhoeae.
  
• Nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa chưa có biến chứng ở da và các tổ chức da do Staphylococcus aureus có tạo ra hay không tạo ra penicillinase và các chủng nhạy cảm của Streptococcus pyogenes.

3. Cách dùng - Liều dùng

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:

• Đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn hoặc viêm phổi cấp tính thể nhẹ đến vừa
• liều thường dùng: Uống 200 mg / lần, cứ 12 giờ một lần, dùng trong 10 hoặc 14 ngày tương ứng.
• Viêm họng, viêm amidan thể nhẹ đến vừa hoặc nhiễm khuẩn đường tiết niệu thể nhẹ hoặc vừa chưa có biến chứng: Uống 100mg / lần, cứ 12 giờ một lần, dùng trong 5-10 ngày hoặc 7 ngày tương ứng.
• Nhiễm khuẩn da và các tổ chức da thể nhẹ và vừa, chưa có biến chứng: Uống 400 mg / lần, cứ 12 giờ một lần, dùng trong 7-14 ngày.
• Bệnh lậu niệu đạo chưa biến chứng ở nam, nữ và các bệnh lậu hậu môn trực tràng và nội mạc tử cung ở phụ nữ: Uống một liều duy nhất: 200 mg, tiếp theo là điều trị bằng doxycyclin uống để đề phòng có cả nhiễm Chlamydia.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Dạng bào chế viên nén bao phim không phù hợp sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Người suy thận:

Liều sử dụng không thay đổi nếu hệ số thanh thải creatinin lớn hơn 40 ml/phút. Nếu hệ số thanh thải creatinin < 40ml/phút, điều chỉnh liều như sau:

• 39-10ml/phút: Sử dụng liều đơn* cho mỗi 24 giờ thay vì sử dụng một ngày 2 lần.
• < 10ml/phút: Sử dụng liều đơn* cho mỗi 48 giờ.
• Người bệnh đang thẩm tách máu: Sử dụng liều đơn* sau mỗi đợt lọc máu.

Ghi chú: *Liều đơn có thể là 100 mg hoặc 200 mg, phụ thuộc vào loại nhiễm trùng.

- Quá liều

• Qua nghiên cứu độc tính của thuốc trên loài gặm nhấm cho thấy với liều 5 g/kg không xảy ra bất cứ một phản ứng phụ nào.
• Các triệu chứng ngộ độc khi sử dụng quá liều các kháng sinh nhóm beta-lactam có thể bao gồm: buồn nôn, nôn, đau thượng vị, và tiêu chảy.
• Trong trường hợp quá liều xảy ra, bệnh nhân phải được hỗ trợ bằng phương pháp thẩm tách máu hay thẩm tách màng bụng để loại trừ cefpodoxim ra khỏi cơ thể, đặc biệt chú ý với những người bị suy giảm chức năng thận.

- Quên liều

Không cần uống bù những lần quên sử dụng thuốc với liều gấp đôi cho những lần uống tiếp theo. Nên sử dụng thuốc trở lại sớm nhất nếu có thể và theo đúng liều lượng khuyến cáo.

4. Chống chỉ định

Thuốc Cefpobiotic 200 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn cảm với cefpodoxim, các kháng sinh nhóm cephalosporin và bất kỳ tá dược nào trong công thức.
• Có tiền sử dị ứng hoặc sốc phản vệ với penicillin hoặc kháng sinh beta-lactam khác.

5. Tác dụng phụ

Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết:

• Hiếm gặp: rối loạn huyết học như giảm hemoglobin, tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và bạch cầu ưa eosin.
• Rất hiếm gặp: thiếu máu tán huyết.

Rối loạn hệ thống thần kinh:

Ít gặp: nhức đầu, dị cảm, chóng mặt.

Rối loạn hệ thống tiêu hóa:

Thường gặp: buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi, tiêu chảy.

Rối loạn tai và tai trong:

Ít gặp: ù tai.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

Thường gặp: ăn không ngon.

Rối loạn hệ thống miễn dịch:

Phản ứng quá mẫn với mức độ nghiêm trọng khác nhau đã được ghi nhận.

Rất hiếm gặp: phản ứng phản vệ, co thắt phế quản, ban xuất huyết và phù mạch.

Rối loạn chức năng thận và tiết niệu:

Rất hiếm gặp: tăng nhẹ nồng độ ure và creatinin trong máu.

Rối loạn gan-mật:

• Hiếm gặp: tăng nhẹ các chỉ tiêu ASAT, ALAT và phosphatase kiềm và / hoặc bilirubin.
• Rất hiếm gặp: phá hủy gan.

Rối loạn da và tổ chức mô dưới da:

• Ít gặp: phản ứng quá mẫn, phát ban, nổi mề đay, ngứa.
• Rất hiếm gặp: hội chứng Stevens Johnson, gây độc hoại tử biểu bì và hồng ban đa dạng.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cefpodoxime: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.

Mã ATC: J01DD13.

Cơ chế tác dụng: Cefpodoxim ức chế vi khuẩn tổng hợp vách tế bào bằng cách gắn vào các protein gắn với penicillin (PBPs). Điều này dẫn đến sự gián đoạn của quá trình sinh tổng hợp vách tế bào (peptidoglycan), dẫn đến tiêu hủy tế bào vi khuẩn và chết.

Cơ chế đề kháng kháng sinh cephalosporin của vi khuẩn:

• Sự thay đổi của tính thấm thành tế bào của vi khuẩn Gram âm.
• Sự thay đổi của các protein gắn penicillin (PBPs).
• Sản xuất enzym B-lactamase.
• Bơm đẩy.

Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3 có hoạt lực đối với các cầu khuẩn Gram dương như phế cầu khuẩn (Streptococcus pneumoniae), các liên cầu khuẩn (Streptococcus) nhóm A, B, C, G và với các tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis có hay không tạo ra beta-lactamase. Tuy nhiên thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuẩn kháng isoxazolyl-penicillin do thay đổi protein gắn penicillin ( kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicillin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.

Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.

Tuy nhiên ở Việt Nam, các vi khuẩn này kháng cả cephalosporin thế hệ 3. Vấn đề này cần lưu ý vì đó là nguy cơ thất bại trong điều trị.

Ngược lại với các cephalosporin loại uống khác, cefpodoxim bền vững đối với beta- lactamase do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Neisseria sinh ra. Tuy vậy nhận xét này chưa được theo dõi có hệ thống ở Việt Nam và hoạt lực của Cefpodoxim cao hơn đến mức nào so với hoạt lực của các cephalosporin uống khác cũng chưa rõ. Cefpodoxim ít tác dụng trên Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia marcescens và Clostridium perfringens. Các khuẩn này đôi khi kháng hoàn toàn.

Các tụ cầu vàng kháng methicillin, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Listeria, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophila thường kháng hoàn toàn các cephalosporin.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

Cefpodoxim proxetil được hấp thu qua đường tiêu hóa, sự hấp thu tăng khi có mặt của thức ăn và giảm khi pH dạ dày xuống thấp. Viên nén bao phim và hỗn dịch uống tương đương về sinh học. Cefpodoxim có dược động học phụ thuộc liều, tuyến tính trong phạm vi liều 100-400 mg, không tuyến tính khi liều trên 400mg. Thuốc không tích lũy trong huyết tương sau khi uống nhiều liều (tới 400mg, cách 12 giờ/lần) ở người có chức năng thận bình thường. Dược động học của cefpodoxim không bị ảnh hưởng ở người bệnh bị suy gan, nhưng bị ảnh hưởng khi suy thận. Khả dụng sinh học của cefpodoxim khoảng 50% ở người chưa ăn. Sinh khả dụng tăng khi dùng cùng thức ăn.

Phân bố:

Thể tích phân bố trung bình của cefpodoxim trong khoảng 0,7-1,15 lít/kg ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường. Khoảng 20-30% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương. Cefpodoxim phân bố tốt vào các mô của phổi và họng, vào dịch màng phổi; thuốc vào dịch não tủy rất ít và một lượng nhỏ xuất hiện trong sữa; thuốc đạt được nồng độ điều trị trong đường hô hấp, đường niệu và mật.

Chuyển hoá và thải trừ:

Sau khi uống một liều cefpodoxim, người khỏe mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-3 giờ và có giá trị trung bình 1,4 microgam/ml, 2,3 microgam/ml, 3,9 microgam/ml tương ứng với các liều 100 mg, 200 mg, 400 mg cefpodoxim; 8 giờ sau khi dùng với liều trên, nồng độ trong huyết tương trung bình tương ứng là 0,29, 0,62, 1,3 microgam/ml. Cefpodoxim proxetil được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu trong ruột thành chất chuyển hóa cefpodoxim có tác dụng. Nửa đời trong huyết thanh của cefpodoxim khoảng 2-3 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài ở bệnh nhân suy thận. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80% dưới dạng thuốc không biến đổi trong vòng 24 giờ). Không xảy ra biến đổi sinh học ở thận và gan. Thuốc bị thải loại khoảng 23% liều uống độc nhất trong 3 giờ thẩm tách máu.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Mô tả sản phẩm: Viên nén bao phim màu cam, cạnh và thành viên lành lặn, một mặt phẳng, một mặt có gạch ngang ở giữa do chày dập viên tạo ra.

- Bảo quản

- Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Dược Medipharco.