1. Thành phần

• Thành phần hoạt chất: Mỗi viên TOPEZONIS 50 chứa 50 mg Tolperison hydroclorid.
• Thành phần tá dược: Lactose, Tinh bột ngô, Povidon, Microcrystallin cellulose, Dinatri starch glycolat, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose, Titan dioxid, Polyethylen glycol 6000, Talc, Polysorbat80.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị triệu chứng co cứng sau đột quỵ ở người lớn.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Cách dùng

• Thuốc dùng đường uống, uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn với một cốc nước.
• Người lớn: Uống liều hàng ngày là 150 - 450 mg, được chia thành 3 lần/ngày tùy theo nhu cầu và dung nạp của từng người bệnh.

Các đối tượng đặc biệt

Đối với bệnh nhân suy thận: 

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy thận mức độ nặng.

Đối với bệnh nhân suy gan: 

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, cần xác định lieu cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy gan mức độ nặng.

Đối với trẻ em: 

Mức độ an toàn và hiệu quả của tolperison trên trẻ em vẫn chưa được khẳng định.

- Quá liều

Quá liều

• Những dữ liệu về quá liều tolperison rất hiếm. Tolperison có ranh giới điều trị rộng. Liều hàng ngày cao nhất ghi trong y văn lên tới 600 mg mà không gây triệu chứng nhiễm độc trầm trọng nào.
• Có gặp hiện tượng kích ứng sau khi điều trị trẻ em với liều uống 300 - 600 mg một ngày. Trong những nghiên cứu độc tính cấp tiền lâm sàng, thì liều cao tolperison có thể gây thất điều, co giật cứng - run, khó thở, liệt hô hấp.

Xừ trí

• Tolperison không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu gặp quá liều, nên điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
• Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

4. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với tolperison hoặc các chất có cấu trúc hóa học tương tự eperison hoặc các tá dược.
• Nhược cơ nặng.

5. Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤  ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000); không thể ước lượng tần suất được liệt kê "Chưa rõ tần suất". Các tác dụng không mong muốn khi sử dụng tolperison chủ yếu là các biểu hiện trên da, mô dưới da, các rối loạn toàn thân, rối loạn trên thần kinh và rối loạn tiêu hóa.

Hiếm gặp 

• Tăng tiết mồ hôi.
• Phản ứng quá mẫn: Nổi ban, mẩn đỏ, mày đay, ngứa.
• Hầu hết các phản ứng quá mẫn này đều không nghiêm trọng và có thể tự hồi phục.

Rất hiếm gặp 

• Lẫn lộn.
• Phản ứng quá mẫn: sốc phản vệ (mạch nhanh, tụt huyết áp, khó thở). 

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng thuốc khi có bất kỳ biểu hiện quá mẫn nào và nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sĩ.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ tác dụng trung ương.
• Mã ATC: M03BX04
• Tolperison là một thuốc giãn cơ tác dụng trung ương, có tác động phức tạp.
• Nhờ làm bền vững màng và gây tê cục bộ, tolperison ức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơron vận động, qua đó ức chế được các phản xạ đa synap và đơn synap.
• Mặt khác, cơ chế thứ hai là ức chế dòng Ca²⁺ nhập vào synap, người ta cho rằng chất này ức chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh. Trong thân não, tolperison ức chế đường phản xạ lưới - tủy sống. Trên các mô hình động vật khác nhau, chế phẩm này có thể làm giảm trương lực cơ đã tăng và sự co cứng sau khi mất não.
• Tolperison cải thiện tuần hoàn ngoại biên. Tác dụng làm cải thiện tuần hoàn không phụ thuộc vào những tác dụng gặp trong hệ thần kinh trung ương; tác dụng này có thể liên quan đến tác dụng chống co thắt nhẹ và tác dụng kháng adrenergic của tolperison.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Hấp thu: Khi uống, tolperison được hấp thu tốt ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 0,5 - 1 giờ sau khi uống. Do chịu sự chuyển hóa đầu tiên mạnh, sinh khả dụng của thuốc đạt khoảng 20%. Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng của tolperison đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 45% so với bữa ăn nhẹ. Nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống khoảng 30 phút.
• Chuyển hóa, thải trừ: Tolperison bị chuyển hóa mạnh bởi gan và thận. Nó được thải trừ chủ yếu qua thận (trên 99%) dưới dạng các chất chuyển hóa.
• Hoạt tính dược lý của chất chuyển hóa chưa được biết.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên nén tròn, bao phim màu trắng, hai mặt trơn, đường kính 7mm.

- Bảo quản

Để ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.

- Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Dược phẩm Agimexpharm.