1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

• Hoạt chất: Eperison hydroclorid 50 mg.
• Tá dược: Lactose monohydrat, Avicel PH101, PVP K30, Acid stearic, Natri croscarmellose, Aerosil, Hydroxypropylmethyl cellulose 606, Hydroxypropylmethyl cellulose 615, Talc, Titan dioxyd, Polyethylen glycol 6000, Màu Tartrazin yellow lake, Màu Red iron oxyd, Màu Yellow iron oxyd.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ liên quan đến những bệnh sau: Hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và thắt lưng.
• Liệt cứng liên quan đến những bệnh sau: Bệnh mạch máu não, liệt cứng do tủy, thoái hóa đốt sống cổ, di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả u não tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương tủy, tổn thương đầu), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hóa tủy, bệnh mạch máu tủy và các bệnh lý não tủy khác.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Cách dùng

Uống nguyên viên thuốc, nên uống sau mỗi buổi ăn chính.

- Liều dùng

Thông thường đối với người lớn, uống 3 viên/ngày, chia làm 3 lần sau mỗi bữa ăn. Liều lượng nên được điều chỉnh theo tuổi của bệnh nhân và mức độ trầm trọng của triệu chứng.

- Quá liều

Triệu chứng: Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm nhức đầu, buồn nôn, nôn mửa, đau thượng vị, xuất huyết dạ dày ruột, hiếm khi bị tiêu chảy, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, chóng mặt, ù tai và co giật. Trong trường hợp xảy ra ngộ độc, có khả năng dẫn đến suy thận cấp và tổn thương gan.

Xử trí: 

• Bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng theo yêu cầu. Trong vòng một giờ sau khi uống liều lượng gây ngộ độc, than hoạt tính phải được xem xét. Ngoài ra, ở người lớn, rửa dạ dày nên được xem xét trong vòng một giờ sau khi uống quá liều đe dọa mạng sống.
• Cần đảm bảo lượng nước tiểu tốt.
• Nên theo dõi chặt chẽ chức năng thận và gan. Bệnh nhân phải được theo dõi trong ít nhất bốn giờ sau khi uống quá liều thuốc quy định.
• Co giật thường xuyên hoặc kéo dài nên được điều trị bằng diazepam tiêm tĩnh mạch. Các biện pháp khác có thể được sử dụng tùy vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4. Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Rối loạn chức năng gan, thận, số lượng hồng cầu hay trị số hemoglobin bất thường.

Các tác dụng không mong muốn khác:

• Phát ban, triệu chứng tâm thần như mất ngủ, nhức đầu, cảm giác buồn ngủ, cảm giác co cứng hay tê cứng, run đầu chi.
• Các triệu chứng tiêu hóa như buồn nôn, nôn, chán ăn, khô miệng, táo bón, tiêu chảy, đau bụng hoặc các triệu chứng rối loạn tiêu hóa khác; các triệu chứng rối loạn tiết niệu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: 

• Khi dùng eperison hydroclorid nên theo dõi các chức năng gan, thận và làm các xét nghiệm huyết học.
• Ngừng thuốc khi có dấu hiệu bất thường.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Eperison hydroclorid làm giãn cơ vân và giãn mạch, do tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn mạch máu. Thuốc có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng có liên quan với chứng tăng trương lực cơ, do cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân. Eperison hydroclorid đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng của tăng trương lực cơ như co cứng của vai, đau đốt sống cổ, nhức đầu, hoa mắt, đau vùng thắt lưng và co cứng các đầu chi, có thể đi kèm với bệnh lý não tủy, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và đau cột sống, thắt lưng.

Cơ chế tác dụng: Eperison hydroclorid có tác động chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và gây giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác dụng giãn mạch của thuốc làm tăng tuần hoàn. Do đó, eperison cắt đứt vòng xoắn bệnh lý bao gồm co cơ gây rối loạn tuần hoàn máu, sau đó gây đau và làm tăng thêm trương lực cơ.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Eperison hydroclorid đã được sử dụng bằng đường uống ở những người lớn khỏe mạnh với liều 150 mg/ngày, trong 14 ngày liên tục. Vào ngày thứ 1, 8 và 14, thời gian trung bình dẫn tới nồng độ tối đa nằm trong khoảng từ 1,6 đến 1,9 giờ. Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 đến 7,9 ng/ml; thời gian bán hủy trung bình là 1,6 đến 1,8 giờ và AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương) là 19,7 đến 21,1 ng.giờ/ml. Những thông số nồng độ trong huyết tương của eperison hydroclorid được đo vào ngày thứ 8 và 14 thì không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên.

Hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ: Khi 14C-Eperison hydroclorid (Eperison hydroclorid được đánh dấu phóng xạ 14C) được sử dụng bằng đường uống cho chuột với liều 50 mg/kg, hầu hết lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa và nồng độ eperison hydroclorid ở dưới dạng không đổi trong huyết tương thấp. Điều này gợi ý rằng hiệu quả hấp thu đầu tiên (first-pass) tương đối cao. Sau khi uống 30 phút, nồng độ phóng xạ trong não, tủy sống, thần kinh đùi và các cơ ở khoảng bằng với nồng độ trong máu. Trong vòng 5 ngày đầu tiên sau khi dùng thuốc, 98% phóng xạ đã uống được thu hồi, 77% từ nước tiểu, 21% từ phân. Vào thời điểm 24 giờ sau khi uống, 43% phóng xạ đã được bài tiết theo mật. Phát hiện này cho thấy eperison hydroclorid tham gia vào chu trình ruột gan. Điều đó đã được thấy ở chuột, chuột lang và chó săn. Eperison hydroclorid được chuyển hóa thông qua sự hydrat hóa các carboxylat, một chất chuyển hóa không hoạt động.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

- Bảo quản

Bảo quản thuốc nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

- Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Công ty cổ phần US Pharma USA.