Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức.

1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

• Thành phần dược chất: Deflazacort 6mg.
• Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột mì, cellulose vi tinh thể, magnesi stearat, povidon K30, natri croscarmellose, hypromellose, propylen glycol, titan dioxid, talc.

2. Công dụng (Chỉ định)

Basmetin dùng điều trị trong các trường hợp sau:

• Phản ứng quá mẫn, hen phế quản.

• Viêm khớp dạng thấp, viêm khớp mạn tính thiếu niên.

• Lupus ban đỏ hệ thống, viêm da, bệnh mô liên kết (khác với bệnh xơ cứng bì), viêm nút quanh động mạch, bệnh sarcoidosis.

• Bệnh pemphigus, bệnh pemphigoid, viêm da mủ hoại thư.

• Hội chứng thận hư có tổn thương tối thiểu, viêm thận kẽ cấp tính.

• Bệnh thấp khớp cấp.

• Viêm loét đại tràng, bệnh Crohn.

• Viêm màng bồ đào, viêm dây thần kinh thị giác.

• Thiếu máu tan máu tự miễn, suy giảm tiểu cầu.

• Bệnh bạch cầu cấp tính và bạch huyết, u lympho ác tính, đau tủy.

• Ức chế miễn dịch trong quá trình cấy ghép.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Cách dùng

• Dùng theo đường uống.
• Sử dụng liều thấp nhất có thể.
• Sử dụng vào buổi sáng, sử dụng liều thấp nhất mà vẫn đạt được hiệu quả điều trị.

- Liều dùng

• Deflazacort là một glucocorticoid có nguồn gốc từ prednisolon và 6 mg deflazacort có tác dụng chống viêm tương tự như 5 mg prednisolon hoặc prednison.
• Liều sử dụng là khác nhau giữa các bệnh nhân, tùy vào đáp ứng và mức độ nghiêm trọng của bệnh. Khi deflazacort được sử dụng lâu dài trong các bệnh mạn tính, nên duy trì liều duy trì càng thấp càng tốt. Có thể cần phải tăng liều trong giai đoạn tiến triển của bệnh.
• Liều lượng của thuốc được hiệu chỉnh theo chẩn đoán, mức độ nghiêm trọng của bệnh và đáp ứng của bệnh nhân. Nên sử dụng liều thấp nhất mà vẫn đảm bảo được tác dụng.

Người lớn:

• Đối với các bệnh cấp tính, liều ban đầu của deflazacort có thể lên tới 120 mg/ngày. Liều duy trì trong khoảng 3 - 18 mg/ngày.
• Viêm khớp dạng thấp: Liều duy trì thường dùng từ 3 - 18 mg/ngày. Sử dụng liều thấp nhất mà vẫn có hiệu quả điều trị.
• Hen phế quản: Trong cơn hen phế quản cấp, khởi đầu sử dụng liều cao 48 - 72 mg/ ngày tùy theo mức độ nghiêm trọng và giảm dần sau khi đã kiểm soát được. Để điều trị hen mạn tính, sử dụng liều thấp nhất để kiểm soát triệu chứng.
• Các bệnh khác: tùy từng nhu cầu lâm sàng, sử dụng liều thấp nhất để đạt hiệu quả điều trị.

Suy gan:

Ở những bệnh nhân bị suy gan, nồng độ trong máu của deflazacort có thể tăng lên. Cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan để đạt hiệu quả điều trị.

Suy thận:

Với bệnh nhân suy thận nặng, glucocorticoid chỉ được sử dụng khi thật cần thiết, khi các thuốc khác không còn đủ tác dụng.

Người cao tuổi:

Ở những bệnh nhân cao tuổi, khi không còn đáp ứng với các liệu pháp thông thường thì sử dụng điều trị bằng glucocorticoid. Những tác dụng bất lợi của glucocorticoid đường toàn thân có thể có hậu quả nghiêm trọng hơn ở người cao tuổi.

Trẻ em:

• Dữ liệu về việc sử dụng deflazacort còn hạn chế, thận trọng khi sử dụng cho trẻ em.
• Ở trẻ em, các chỉ định cho glucocorticoid cũng tương tự như đối với người lớn, nhưng cần sử dụng ở liều thấp nhất mà vẫn có hiệu quả điều trị.
• Liều deflazacort thường nằm trong khoảng 0,25 - 1,5 mg/kg/ngày. Liều khi điều trị một số bệnh như sau:
• Bệnh viêm khớp mạn tính ở trẻ vị thành niên: liều duy trì thường là từ 0,25 -1,0 mg/kg/ngày.
• Hội chứng thận hư: liều khởi đầu thường là 1,5 mg/kg/ngày sau đó giảm liều theo đáp ứng lâm sàng.
• Hen phế quản: liều khởi đầu nằm trong khoảng 0,25 -1,0 mg/kg deflazacort, giảm liều theo đáp ứng lâm sàng.

Ngừng sử dụng glucocorticoid:

Ở những bệnh nhân sử dụng corticosteroid toàn thân (khoảng 9mg / ngày hoặc tương đương) trong hơn 3 tuần, việc dừng thuốc không nên đột ngột. Việc giảm liều của thuốc cần xem xét cả ở đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân, bệnh có tái phát sau khi giảm liều không. Bệnh không có khả năng tái phát, nên giảm liều từ từ, để cho trục vùng dưới đồi-tuyến yên-tuyến thượng thận hồi phục dần dần, không giảm liều corticosteroid đột ngột.

Cần giảm liều corticosteroid ở các nhóm bệnh nhân sau:

• Bệnh nhân sử dụng corticosteroid kéo dài, đặc biệt là trên 3 tuần.
• Bệnh nhân có sử dụng liều thấp trong khoảng thời gian dài khoảng vài tháng, khi ngừng điều trị cũng cần giảm liều từ từ.
• Sử dụng các chế phẩm dùng ngoài, đặc biệt là các chế phẩm giải phóng chậm có hấp thu thuốc vào máu đáng kể gây ức chế trục dưới đồi tuyến yên như đường toàn thân, cần giảm liều từ từ.
• Bệnh nhân đang dùng liều corticosteroid toàn thân lớn hơn 48 mg/ngày đối với deflazacort (hoặc tương đương).
• Bệnh nhân sử dụng thuốc vào buổi tối.

- Quá liều

• Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Thử nghiệm trên động vật liều gây LD₅₀ là lớn hơn 4000 mg/kg.
• Trường hợp quá liều, cần đến ngay cơ sở y tế gần nhất.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
• Bệnh nhân sử dụng vaccin giảm hoạt lực.
• Bệnh nhân đang có nhiễm trùng toàn thân trừ khi liệu pháp chống nhiễm khuẩn được sử dụng.

5. Tác dụng phụ

Tần suất xuất hiện các tác dụng không mong muốn như sau:

Rất thường gặp (≥ 1/10); Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); Ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100); Hiếm (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000); Rất hiếm (<1/10.000); Không rõ tần suất (không thế ước lượng được từ dữ liệu sẵn có).

Rối loạn nội tiết

• Ít gặp: Ức chế trục vùng dưới đồi - tuyến yên - tuyến thượng thận, hội chứng Cushing, vô kinh.
• Không rõ tần suất: Ức chế tăng trưởng ở trẻ sơ sinh, trẻ em, vị thành niên.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

• Thường gặp: Tăng cân.
• Ít gặp: Rối loạn dung nạp carbohydrat ở bệnh nhân tiểu đường có sử dụng thuốc, mất kali, hạ kali máu khi sử dụng cùng các thuốc chẹn beta, xanthin, giữ natri và nước gây tăng huyết áp.
• Không rõ tần suất: Tăng sự thèm ăn, cân bằng protein và calci âm tính.

Nhiễm trùng

• Ít gặp: Tăng tính nhạy cảm và mức độ nghiêm trọng của tình trạng nhiễm trùng, ức chế sự biểu hiện của các dấu hiệu lâm sàng, nhiễm trùng cơ hội, tái phát lao phổi.
• Không rõ tần suất: Nhiễm nấm candida.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

• Ít gặp: Loãng xương, gãy đốt sống và các xương dài.
• Hiếm gặp: Mất cơ.
• Không rõ tần suất: Viêm gân khi dùng phối hợp với quinolon, đau cơ, hoại tử xương vô mạch, cân bằng nitrogen âm tính.

Rối loạn sinh sản

• Không rõ tần suất: Rối loạn kinh nguyệt.

Rối loạn nhịp tim

• Không rõ tần suất: Suy tim.

Rối loạn hệ thần kinh

• Ít gặp: Nhức đầu, chóng mặt.
• Không rõ tần suất: Bồn chồn, tăng áp lực nội sọ kèm phù gai thị ở trẻ em (u não già), thường sau khi ngưng điều trị, làm trầm trọng hơn chứng động kinh.

Rối loạn tâm thần

• Ít gặp: Rối loạn tâm thần, chán nản, rối loạn hành vi.
• Không rõ tần suất: Kích thích, hưng phấn, ảo giác, làm trầm trọng thêm tâm thần phân liệt, lo lắng, rối loạn giấc ngủ, rối loạn nhận thức.

Mắt

• Không rõ tần suất: Tăng áp lực nội nhãn, tăng nhãn áp, phù gai thị, đục thủy tinh thể, làm trầm trọng hơn các bệnh về mắt.

Rối loạn tiêu hóa

• Ít gặp: Loét dạ dày, xuất huyết, buồn nôn.
• Không rõ tần suất: Thủng dạ dày, viêm tụy cấp, nhiễm nấm candida.

Rối loạn da và mô dưới da

• Ít gặp: Mụn trứng cá, chứng rậm lông, rạn da.
• Hiếm gặp: Bầm tím.
• Không rõ tần suất: Teo da, chứng giãn mao mạch.

Rối loạn chung

• Không rõ tần suất: Phù.

Rối loạn hệ thống miễn dịch

• Ít gặp: Phản ứng quá mẫn.

Rối loạn máu và bạch huyết

• Không rõ tần suất: Giảm bạch cầu.

Rối loạn mạch máu

• Không rõ tần suất: Bệnh huyết khối.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng Bệnh nhân không dung nạp đường không nên sử dụng thuốc này. Sử dụng liều duy nhất vào buổi sáng và liều thấp nhất mà vẫn đạt được hiệu quả điều trị. Hiệu chỉnh liều thích hợp trên từng bệnh nhân. Ức chế thượng thận xảy ra trong suốt quá trình điều trị và có thể kéo dài ngay cả khi đã ngừng sử dụng thuốc. Giảm liều corticosteroid sau khi điều trị kéo dài nên phải dần dần, tránh được suy giảm chức năng thượng thận cấp có thể gây tử vong, giảm liều theo tuần hoặc tháng theo liều và thời gian điều trị. Trong quá trình điều trị kéo dài, bất kỳ bệnh nhiễm khuẩn, chấn thương hoặc thủ thuật phẫu thuật phải tăng liều corticosteroid tạm thời. Nếu ngừng sử dụng corticosteroid sau đợt điều trị kéo dài, có thể phải sử dụng lại. Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ về việc đã, đang sử dụng corticosteroid để có biện pháp điều trị thích hợp. Tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch Tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch của corticosteroid làm tăng khả năng nhiễm trùng và làm trầm trọng hơn các nhiễm trùng hiện có. Các dấu hiệu của các nhiễm trùng nghiêm trọng như nhiễm khuẩn huyết, lao phổi có thể bị che dấu, chỉ phát hiện được khi đã đến giai đoạn tiến triển. Với bệnh nhân suy giảm miễn dịch có mắc bệnh thủy đậu có thể dẫn đến tử vong do đó cần chăm sóc đặc biệt. Bệnh nhân (hoặc người chăm sóc bệnh nhân) không có tiền sử mắc bệnh thủy đậu nên tránh tiếp xúc người mắc bệnh thủy đậu hoặc nhiễm virus Herpes zoster nếu bị phơi nhiễm nên đến cơ sở y tế ngay lập tức. Có chẩn đoán mắc bệnh thủy đậu ở những bệnh nhân đang dùng corticosteroid đường toàn thân hoặc những người đã sử dụng corticosteroid trong vòng 3 tháng trước cần thực hiện chế độ chăm sóc đặc biệt, không nên ngừng thuốc corticosteroid, có thể cần phải tăng liều. Có thể cần điều trị dự phòng bằng vaccin đường tiêm bắp bình thường. Không nên tiêm vaccin sống còn hoạt lực cho những người có phản ứng miễn dịch kém. Phản ứng kháng thể với các loại vaccin có thể bị giảm đi. Thận trọng khi sử dụng thuốc, có thể làm giảm thị lực, đau dạ dày ngay cả khi sử dụng ở liều thấp. Sử dụng kéo dài có thể gây đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp, tổn thương thần kinh thị giác, tăng khả năng nhiễm trùng mắt thứ phát do nấm hoặc siêu vi khuẩn. Nếu glucocorticoid được chỉ định ở bệnh nhân lao phổi tiềm ẩn hoặc phản ứng tuberculin dương tính, cần phải theo dõi chặt chẽ đề phòng sự tái phát của bệnh. Sử dụng glucocorticoid có thể gây viêm màng não, tác dụng này của thuốc có thể được tăng lên khi sử dụng cùng quinolon. Tinh bột mì có trong thuốc này chỉ chứa hàm lượng gluten rất thấp và ít có khả năng có hại nếu bệnh nhân có bệnh Celiac. Một <đơn vị phân liều> không chứa nhiều hơn 20 mcg gluten. Nếu bị dị ứng với lúa mì ( tránh nhầm với bệnh Celiac), bệnh nhân không nên dùng thuốc này. Thuốc có chứa tá dược lactose nên các bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoàn toàn hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này. Các biện pháp phòng ngừa: Các bệnh nhân dưới đây khi sử dụng glucocorticoid cần phải theo dõi chặt chẽ: Bệnh tim hoặc suy tim sung huyết (trừ trường hợp có viêm tim cấp tính), tăng huyết áp, rối loạn huyết khối động mạch. Glucocorticoid có thể gây ra tình trạng giữ muối và nước. Viêm dạ dày hoặc viêm thực quản, viêm ruột thừa, viêm loét đại tràng có khả năng bị thủng, áp xe hoặc viêm phổi, loét dạ dày thực quản. Tiểu đường hoặc tiền sử gia đình có người mắc bệnh, loãng xương, suy nhược cơ, suy thận. Rối loạn tâm thần, hành vi. Chứng đau cơ do corticoid gây ra trước đó. Xơ gan, suy gan có thể làm tăng tác dụng của glucocorticoid. Herpes simplex trong mắt. Bệnh nhân và người chăm sóc bệnh nhân nên được hướng dẫn về các tác dụng không mong muốn liên quan đến rối loạn tâm thần khi sử dụng glucocorticoid đường toàn thân. Các triệu chứng có thể xuất hiện trong vòng vài ngày hoặc vài tuần sau khi bắt đầu điều trị, dễ xảy ra khi sử dụng liều cao theo đường toàn thân. Hầu hết các biểu hiện rối loạn tâm thần sẽ mất đi sau khi giảm liều hoặc dừng thuốc. Bệnh nhân và người chăm sóc bệnh nhân nên gặp nhân viên y tế khi có biểu hiện rối loạn tâm lý, chán nản, có ý nghĩ tự tử. Cân nhắc khi sử dụng corticosteroid đường toàn thân ở bệnh nhân có rối loạn tâm thần bao gồm cả trầm cảm trước đó, hoặc tiền sử gia đình. Glucocorticoid gây rối loạn kinh nguyệt và tăng bạch cầu, cần thận trọng khi dùng deflazacort. Trẻ em: Corticosteroid gây chậm phát triển có liên quan đến liều ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và thanh thiếu niên, không thể phục khi ngừng sử dụng thuốc. Người cao tuổi: Những tác dụng không mong muốn của corticosteroid toàn thân có thể có hậu quả nghiêm trọng hơn ở tuổi già, đặc biệt là chứng loãng xương, tăng huyết áp, hạ kali máu, tiểu đường, dễ bị nhiễm trùng và làm mỏng da. Khi sử dụng thuốc cần theo dõi chặt chẽ. Vì các biến chứng của việc sử dụng glucocorticoid phụ thuộc vào liều và thời gian điều trị nên phải sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả và cân nhắc nguy cơ/ lợi ích vì liệu có nên dùng thuốc thường xuyên hay không. - Thai kỳ và cho con bú Phụ nữ có thai: Corticosteroid qua được nhau thai ở mức độ khác nhau tùy từng loại thuốc, tuy nhiên, deflazacort không qua nhau thai. Việc sử dụng corticosteroid trên động vật mang thai có thể gây bất thường cho bào thai. Không có đủ bằng chứng cho thấy corticosteroid dẫn đến gia tăng tỷ lệ mắc các bất thường bẩm sinh, chẳng hạn như hở vòm miệng/môi ở người. Tuy nhiên, khi dùng thuốc trong thời gian dài hoặc lặp lại nhiều lần khi mang thai, corticosteroid có thể làm tăng nguy cơ bị chậm phát triển tử cung. Chỉ sử dụng corticosteroid cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết, cân nhắc lợi ích và nguy cơ. Phụ nữ cho con bú: Corticosteroid bài tiết vào trong sữa mẹ, tuy nhiên không có đầy đủ nghiên cứu cho deflazacort. Mẹ dùng liều deflazacort tối đa 50 mg/ngày dùng đường toàn thân không gây ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh. Khi dùng liều cao hơn có thể gây ức chế thượng thận. Cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi sử dụng thuốc, chỉ sử dụng khi thật cần thiết. - Khả năng lái xe và vận hành máy móc Hiệu quả của corticosteroid đối với khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc chưa được đánh giá một cách hệ thống. Chóng mặt là một tác dụng không mong muốn có thể xảy ra sau khi điều trị bằng deflazacort. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc. - Tương tác thuốc Deflazacort được chuyển hóa ở gan. Nên tăng liều deflazacort nếu dùng cùng các thuốc cảm ứng enzym gan, ví dụ như rifampicin, rifabutin, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, primidon và aminoglutethimid. Đối với thuốc ức chế enzym, ví dụ như ketoconazol, có thể giảm liều của deflazacort. Sử dụng cùng với các thuốc ức chế Cyp 3A4, làm tăng tác dụng phụ của corticosteroid, cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng. Ở bệnh nhân dùng estrogen, có thể giảm liều corticosteroid. Tác dụng của thuốc hạ đường huyết (bao gồm insulin), thuốc điều trị tăng huyết áp và thuốc lợi tiểu tăng lên khi sử dụng cùng corticosteroid và tác dụng hạ kali của acetazolamid, thuốc lợi tiểu, thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chủ vận beta, carbenoxolon tăng lên. Hiệu quả của thuốc chống đông máu coumarin tăng lên khi sử dụng cùng với corticosteroid và phải theo dõi chặt chẽ RNI hoặc thời gian prothrombin để tránh chảy máu tự phát. Ở những bệnh nhân được điều trị bằng corticosteroid toàn thân, sử dụng các thuốc giãn cơ không khử cực có thể dẫn đến sự giãn cơ kéo dài và chứng đau cơ cấp. Các yếu tố nguy cơ bao gồm điều trị corticosteroid kéo dài và liều cao và kéo dài thời gian tê liệt cơ. Glucocorticoid gây ức chế miễn dịch, cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân với các triệu chứng nhiễm trùng gặp phải. Đồng thời sử dụng glucocorticoid và thuốc tránh thai đường uống nên được theo dõi chặt chẽ vì nồng độ glucocorticoid trong huyết tương có thể tăng lên. Ảnh hưởng này có thể là do sự thay đổi trong quá trình trao đổi chất hoặc gắn với protein huyết tương. Thuốc kháng acid có thể làm giảm sinh khả dụng của thuốc. Sử dụng glucocorticoid 2 giờ trước khi sử dụng thuốc kháng acid. Độ thanh thải của salicylat qua thận tăng lên do corticosteroid và việc ngừng sử dụng steroid có thể dẫn đến ngộ độc salicylat. Sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A, bao gồm các sản phẩm có chứa cobicistat, dự kiến sẽ làm tăng nguy cơ xuất hiện tác dụng phụ toàn thân. Nên tránh kết hợp trừ khi lợi ích vượt quá nguy cơ tăng tác dụng phụ toàn thân của corticosteroid do kết hợp thuốc, trong trường hợp này bệnh nhân cần được theo dõi các tác dụng phụ của corticosteroid toàn thân.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Nhóm dược lý: Corticosteroid dùng toàn thân; Glucocorticoid.
• Mã ATC: H02AB13.
• Deflazacort là một glucocorticoid. Thuốc có tác dụng chủ yếu là chống viêm và ức chế miễn dịch, được sử dụng trong điều trị nhiều bệnh khác nhau và tương đương với các chất chống viêm steroid khác. Các nghiên cứu cho thấy hoạt tính của deflazacort đối với prednisolon vào khoảng 0,69 - 0,89.
• Deflazacort là một tiền chất corticosteroid, có chất chuyển hóa hoạt động, 21-desacetyl deflazacort, hoạt động thông qua các thụ thể glucocorticoid để gây tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Deflazacort dùng qua đường uống được hấp thu tốt và được biến đổi ngay lập tức bởi enzyme esterase huyết tương thành hoạt chất chuyển hóa có hoạt tính deflazacort 21-OH. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 1,5 đến 2 giờ. 40% chất chuyển hóa gắn kết với protein huyết tương và không có ái lực với transcortin. Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương của deflazacort 21-OH là 1,1 - 1,9 giờ.
• Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận, 70% liều dùng được bài tiết trong 8 giờ sau khi uống. Phần còn lại được thải trừ qua phân.
• Deflazacort 21-OH được chuyển hóa khắp cơ thể, chỉ có 18% thuốc được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng deflazacort 21-OH; những chất chuyển hóa deflazacort 6-beta-OH chiếm 1/3 lượng thải nước tiểu.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

• Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
• Mô tả: Viên nén tròn, màu trắng, bề mặt viên nhẵn, bóng, thành và cạnh viên lành lặn.

- Bảo quản

- Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Công ty Cổ Phần Dược Phẩm Medisun.