1. Thành phần

Mỗi viên chứa

• Thành phần dược chất: Cetirizine dihydrochloride 10 mg.
• Thành phần tá dược: Maize starch, lactose monohydrate, povidone, magnesium stearate, hypromellose, propylene glycol, titanium dioxide và talc.

2. Công dụng (Chỉ định)

Cetimed 10mg chứa cetirizine dihydrochloride được chỉ định dùng cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên trong các trường hợp sau:

• Giảm các triệu chứng dị ứng về mũi và mắt do bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.
• Giảm các triệu chứng mày đay.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Cách dùng

Cetimed 10mg được chỉ định dùng đường uống, nên uống thuốc với một lượng nước vừa đủ.

- Liều dùng

Người lớn

Liều khuyến cáo là 10mg (1 viên Cetimed 10mg) ngày 1 lần.

Bệnh nhân cao tuổi

Dùng như liều khuyến cáo ở người lớn; ngoại trừ, bệnh nhân cao tuổi suy giảm chức năng thận nên điều chỉnh liều dùng.

Bệnh nhân suy thận

Chưa có dữ liệu đánh giá hiệu quả và độ an toàn của việc sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận. Vì cetirizine dihydrochloride chủ yếu thải trừ qua thận nên trong trường hợp không thể điều trị thay thế bằng một thuốc khác, liều dùng và khoảng cách giữa các liều phải được điều chỉnh cho từng bệnh nhân phụ thuộc vào chức năng thận. Trong trường hợp này cần phải xác định liều dùng của thuốc theo độ thanh thải creatinine huyết thanh (ml/phút) của bệnh nhân và được tính toán theo công thức sau:

Liều dùng cho bệnh nhân suy thận điều chỉnh theo bảng sau:

Bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy gan; ngoại trừ, bệnh nhân suy gan kèm theo suy thận nên điều chỉnh liều dùng (xem thông tin liều dùng cho bệnh nhân suy thận).

Trẻ em

• Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Dùng như liều khuyến cáo ở người lớn.
• Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: Uống 5 mg (nửa viên Cetimed 10mg) ngày 2 lần.
• Trẻ em dưới 6 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng Cetimed 10mg cho trẻ em dưới 6 tuổi vì không thể phân liều phù hợp.
• Trẻ em bị suy thận: Liều dùng được điều chỉnh cho từng bệnh nhân dựa trên chức năng thận, tuổi và cân nặng của bệnh nhân.

- Quá liều

Quá liều

• Các triệu chứng ghi nhận sau khi dùng quá liều cetirizine dihydrochloride chủ yếu liên quan đến tác dụng không mong muốn trên thần kinh trung ương hoặc các tác dụng kháng cholinergic.
• Các tác dụng không mong muốn ghi nhận sau khi dùng 1 liều gấp 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày (50 mg) như lú lẫn, tiêu chảy, mệt mỏi, nhức đầu, khó chịu, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, an thần, ngủ gà, sững sờ, tim đập nhanh, run và bí tiểu.

Cách xử trí

• Hiện chưa có biện pháp giải độc đặc hiệu khi quá liều cetirizine dihydrochloride; nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân nên ngừng thuốc và báo ngay cho bác sĩ để được điều trị thích hợp. Khi xảy ra trường hợp dùng thuốc quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và điều độ nâng đỡ. Có thể cân nhắc rửa dạ dày nếu quá liều mới xảy ra.
• Phương pháp thẩm tách không có hiệu quả loại bỏ cetirizine dihydrochloride ra khỏi cơ thể.

4. Chống chỉ định

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với cetirizine dihydrochloride, với hydroxyzine, với bất kỳ dẫn xuất nào của piperazine và với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc
• Bệnh nhân suy thận nặng có độ thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút.

5. Tác dụng phụ

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy cetirizine dihydrochloride ở liều khuyến cáo có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn nhẹ trên hệ thần kinh trung ương, bao gồm buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt và nhức đầu; trong một vài trường hợp, đã có báo cáo về kích thích ngược hệ thần kinh trung ương. Mặc dù, cetirizine dihydrochloride là chất đối kháng chọn lọc thụ thể H, ngoại biên và gần như không có tác dụng kháng cholinergic nhưng trong một số trường hợp riêng lẻ, tiểu khó, rối loạn điều tiết mắt, khô miệng đã được báo cáo.

Thử nghiệm lâm sàng

Các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, mù đôi so sánh giữa cetirizine dihydrochloride (10 mg/ngày) với giả dược hoặc với các thuốc kháng histamine khác, trong số đó có các dữ liệu về tính an toàn bao gồm hơn 3200 đối tượng được cho dùng cetirizine dihydrochloride.

Từ các dữ liệu này, trong các thử nghiệm có đối chứng cetirizine dihydrochloride 10 mg với giả dược, các tác dụng không mong muốn được ghi nhận với tỷ lệ từ 1% trở lên.

Mặc dù về mặt thống kê cho thấy tác dụng không mong muốn như buồn ngủ xảy ra nhiều hơn so với khi dùng gia được nhưng đa số các trường hợp chỉ buồn ngủ ít hoặc trung bình, các thử nghiệm khách quan đã được chứng minh với các nghiên cứu khác cho thấy dùng liều khuyến cáo mỗi ngày (10 mg) không ảnh hưởng đến sinh hoạt hàng ngày ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Các tác dụng không mong muốn có tỷ lệ không nhỏ hơn 1% trên trẻ em từ 6 đến 12 tuổi trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược được thể hiện như sau:

Kinh nghiệm sau khi lưu hành thuốc ra thị trường

Tần suất xuất hiện tác không mong muốn (ADR) quy ước như sau: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000), chưa biết (không thể đánh giá từ các dữ liệu có sẵn).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Rất hiếm gặp: Giảm tiểu cầu.

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa

Chưa biết: Tăng cân.

Rối loạn tâm thần

• Ít gặp: Kích động.
• Hiếm gặp: Hung hăng, lú lẫn, trầm cảm, hoang tưởng, mất ngủ.
• Rất hiếm gặp: Rối loạn máy cơ mặt (hội chứng TIC).
• Chưa biết: Ý tưởng tự sát, cơn ác mộng.

Rối loạn hệ thần kinh trung ương

• Ít gặp: Dị cảm.
• Hiếm gặp: Co giật, rối loạn sự chuyển động.
• Rất hiếm gặp: Chứng khó đọc, ngất, run, rối loạn trương lực và rối loạn vận động.
• Chưa biết: Mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ.

Rối loạn mắt

Rất hiếm gặp: Rối loạn điều tiết, nhìn mờ, rối loạn vận nhãn.

Rối loạn tại và mê đạo

• Chưa biết: Chóng mặt.
• Rối loạn mạch máu.
• Hiếm gặp: Tim đập nhanh.

Rối loạn dạ dày-ruột

Ít gặp: Tiêu chảy.

Rối loạn gan-mật

• Hiếm gặp: Bất thường chức năng gan như tăng transaminases, alkaline phosphates, γ-GT và bilirubin.
• Chưa biết: Viêm gan.

Rối loạn da và mô dưới da

• Ít gặp: Ngứa, phát ban; các triệu chứng này sẽ tự hết sau khi ngưng thuốc.
• Hiếm gặp: Mày đay; và sẽ tự hết sau khi ngưng thuốc.
• Rất hiếm gặp: Phù mạch thần kinh, phát ban tại chỗ cố định do thuốc.
• Chưa biết: Hội chứng mụn mủ toàn thân cấp tính.

Rối loạn cơ và mô liên kết

Chưa biết: Đau khớp.

Rối loạn thân và hệ tiết niệu

• Rất hiếm gặp: Tiểu khó, đái dầm.
• Chưa biết: Bí tiểu.

Rối loạn toàn thân và tại chỗ

• Ít gặp: Suy nhược, cảm giác khó chịu khó ở.
• Hiếm gặp: Phù nề.

Nghiên cứu

Hiếm gặp: Tăng cân.

Rối loạn hệ miễn dịch

• Hiếm gặp: Mẫn cảm.
• Rất hiếm gặp: Sốc phản vệ.

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamine; đối kháng thụ thể H1, dẫn xuất piperazine.

Mã ATC: R06AE07.

Tác dụng dược lực học

Cetirizine là một chất chuyển hóa ở người của hydroxyzine; đây là một chất kháng histamine mạnh và chọn lọc trên các thụ thể H1 ngoại vi. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy cetirizine không có ái lực đáng kể nào khác ngoài thụ thể H1.

Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1 cetirizine còn có thể kháng dị ứng với liều 10 mg ngày 1 hoặc 2 lần, cetirizine ức chế sự kết tập tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan ở da và kết mạc ở các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với dị nguyên.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

• Các nghiên cứu trên các tình nguyện viên khỏe mạnh cho thấy cetirizine dihydrochloride với liều 5 và 10 mg làm giảm đáng kể phản ứng sần phù và hồng ban do nồng độ rất cao của histamine trong da gây nên; tuy nhiên, mối tương quan với hiệu quả không được thiết lập.
• Trong một nghiên cứu kéo dài sáu tuần, có đối chứng với giả dược trên 186 bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng và đồng thời mắc bệnh hen suyễn từ nhẹ đến trung bình, uống cetirizine dihydrochloride 10 mg, ngày 1 lần đã cải thiện các triệu chứng viêm mũi và không làm thay đổi chức năng phối. Nghiên cứu này ủng hộ sự an toàn của việc sử dụng cetirizine dihydrochloride cho bệnh nhân dị ứng với bệnh hen suyễn nhẹ đến trung bình.
• Trong một nghiên cứu với giả dược có đối chứng, với liều cao hàng ngày của cetirizine dihydrochloride là 60 mg trong 7 ngày không gây kéo dài khoảng QT đáng kể.
• Với liều hàng ngày cetirizine dihydrochloride 10 mg đã chứng minh giúp cải thiện các triệu chứng viêm mũi dị ứng mạn tính và viêm mũi dị ứng theo mùa.

Dân số nhi

Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamine (chống sẩn phù và hồng ban) của cetirizine; sau khi dùng nhiều liều cetirizine, khi ngừng thuốc thì các triệu chứng trên da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Sau khi uống, cetirizine hấp thụ nhanh chóng; nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 0,3μg/ml và đạt được trong vòng khoảng 1 giờ sau khi dùng uống thuốc. Mức độ hấp thu cetirizine không bị giảm bởi thức ăn mặc dù tốc độ hấp thu có giảm.

Phân bố

• Cetirizine gắn kết với protein huyết tương khoảng 93%; tuy nhiên, cetirizine không làm thay đổi sự gắn kết protein với warfarin.
• Thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 l/kg.

Chuyển hóa

Cetirizine ít chuyển hóa lần đầu ở gan.

Thải trừ

• Khoảng 2/3 liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiêu.
• Không thấy có sự tích lũy cetirizine sau khi dùng liều 10 mg ngày 1 lần trong 10 ngày.
• Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 10 giờ và thời gian này sẽ kéo dài ở bệnh nhân suy thận.

Tính tuyến tính

Cetirizine có dược động học tuyến tính ở khoảng liều từ 5 mg đến 60 mg.

Dược động học ở các đối tượng đặc biệt

Chủng tộc

• Sự phân bố dược động học như nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương và diện tích dưới đường cong là như nhau ở người tình nguyện khỏe mạnh nam giới da đen và da trắng. Bệnh nhân cao tuổi
• Nghiên cứu sử dụng thuốc tiến hành trên 16 người cao tuổi với liều dùng hàng ngày 10 mg ngày 1 lần ghi nhận được thời gian bán thải tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người lớn khỏe mạnh; độ thanh thải giảm ở người cao tuổi có thể liên quan đến chức năng thận suy giảm.

Trẻ em

Thời gian bán thải của cetirizine khoảng 6 giờ ở trẻ em từ 6 đến 12 tuổi và 5 giờ ở trẻ 2 đến 6 tuổi; ở trẻ sơ sinh và trẻ từ 6 tháng đến 24 tháng, thời gian bán thải chỉ còn 3,1 giờ.

Bệnh nhân suy thận

• Không thấy có sự khác biệt về dược động học ở bệnh nhân suy thận nhẹ so với ngươi tình nguyện chức năng thận bình thường.
• Ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, thời gian bán thải tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người tình nguyện chức năng thận bình thường; do đó, cần điều chỉnh liều dùng phù hợp cho bệnh nhân suy thận mức độ trung bình đến nặng. Cetirizine đào thải kém bởi thẩm phân máu. Không được chỉ định thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng giai đoạn cuối hoặc chỉ định thẩm phân máu.

Bệnh nhân suy gan

Bệnh nhân suy gan mạn tính (như bệnh tế bào gan, ứ mật và xơ gan do ứ mật), với liều 10 mg hoặc 20 mg ngày 1 lần cho thấy thời gian bán hủy tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người khỏe mạnh; do đó, cần xem xét điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy gan.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

• Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy không có mối nguy hiểm đặc biệt nào ở người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, nhiễm độc gen, khả năng gây ung thư, độc tính đối với sinh sản.
• Kết quả tiền lâm sàng chỉ được quan sát ở các mức phơi nhiễm được coi là đủ vượt quá mức phơi nhiễm tối đa của con người cho thấy ít liên quan đến sử dụng lâm sàng.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

• Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
• Mô tả sản phẩm: Viên nén bao phim màu trắng, tròn, hai mặt lồi, có khắc vạch.

- Bảo quản

• Giữ thuốc ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C; tránh ánh sáng.

- Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

MEDOCHEMIE LTD-CENTRAL FACTORY.